Foradil

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Употреба Базите Foradil (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Структурата 1 включва капсули 12,5 мг от активното вещество формотерол фумарат.

Както ексципиента служи лактоза (25 мг).

Форма освобождаване

Лекарството се предлага като Foradil капсули, които съдържат бял свободно изтичащ прах за инхалация. На прозрачни безцветни размер №3 капсули настоящото етикетиране "CG" (Капакът) и "FXF" (В корпуса). Маркировката се прилага към капсулата с черно мастило.

Капсулите са пакетирани в блистери части 10, които се поставят заедно с aerolayzerom (устройство за инхалиране) в картонени кутии.

Всяка картонена кутия може да бъде 3 или 6 блистери с капсули.

Фармакологични ефекти

формотерол фумарат Той е селективен агонист 2-адренорецепторите. Неговият фармакологичен ефект е, че тя може да се използва като бронходилататор агенти като пациенти с обратима обструкция на дихателните пътища, както и с необратими.

Foradil основните предимства пред други лекарства с подобен фармакологично действие, е, че формотерол фумарат Той действа бързо (в рамките на 3 минути), и неговото действие продължава около 12 часа след процедурата на инхалиране. Също лекарството, когато се прилагат в терапевтични дози на практика няма значителен ефект върху сърдечно-съдовата система на пациента.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

формотерол фумарат процес предотвратява освобождаване на двете левкотриени, и хистамин от мастоцити. По време на експериментите с животни са идентифицирани и достатъчно силни противовъзпалителни способности на формотерол. Доказано е, че инхибира наркотици и блокира развитието на едем и натрупване на възпалителни клетки.

В резултат на експериментални изследвания върху животни ин витро също е установено, че (R, R) - и (S, S) енантиомери на рацемичен формотерол като се има свойствата на високо-2 рецепторни агонисти. Моля, имайте предвид, че (S, S) енантиомер е значително по-малко активни от (R, R) енантиомера (800-1000 пъти), което потвърждава, че тя няма отрицателно въздействие върху способността на (R, R ) енантиомера по отношение на гладката мускулатура на трахеята. По време на експериментите, и чрез сравняване на тези два енантиомера на рацемична смес на експертите не фармакологично доказателство за предимствата идентифицирани (R, R) - и (S, S) -енантиомери.

По време на обучението, в която хората са били открити присъстваха че формотерол фумарат Той е много ефективен в превенцията на бронхоспазъм, които могат да бъдат причинени като мощен алергени, студен въздух и упражнения и takmi вещества като хистамин и Мишките. Поради факта, че Foradil има изразен ефект върху бронходилаторно 12 часа след процедурата за инхалиране, при получаване на лекарството при посочените дози 2 пъти на ден дава в повечето случаи напълно бронхоспазъм контролира деня и през нощта.

при ХОББ (Хронична обструктивна белодробна болест) Foradil стабилност поток, който се прилага с помощта на устройството за инхалиране (aerolayzerom) при 12 или 24 мг два пъти на ден, спомага за бързото начало на бронходилататор ефект, продължителността на който е най-малко 12 часа.

всмукване

По време на експеримента, се определя, че за едно вдишване доза от 120 мкг лекарството се абсорбира бързо в плазмата и плазмата Cmax се достига в рамките на 10 минути след процедурата и е 266 пикомола / L. При използване на формотерол или 24-12 мг 2 пъти дневно в продължение на 10-12 седмици при пациенти ХОББ (Хронична обструктивна белодробна болест) концентрация формотерол в плазмата (при измерване след 15 минути, 2 часа, или 5 часа след процедурата на инхалиране) варират между 11.6 и 25.8 пикомола / L, и 23.4 и 50.4 пикомола / л.

Изследванията също така общо екскреция е проучена като формотерол, и неговите два енантиомера урината. В резултат на това бе разкрито, пропорционално увеличение на системната циркулация сума формотерол с увеличаване на дозата.

Моля, имайте предвид, че използването на лекарство за инхалация в поддържащо лечение на отделяне на активното вещество в урината на пациенти, страдащи от бронхиална астма,се увеличава с 64-74%, а за тези, които са диагностицирани ХОББ увеличава с 20-39%. Това е индикация, че формотерол натрупва в плазмата в резултат на няколко процедури. Но в същото време, след многократно вдишване не са показали по-значително натрупване на енантиомера формотерол.

защото формотерол прилага с помощта на инхалатор, е в норма, че част от активното вещество се поглъща и абсорбира от стомашно-чревния тракт.

разпределение

Foradil има достатъчно силна връзка с плазмени протеини, които достига 61-64%.

метаболизъм

Основният път метаболизъм Foradil наркотици - директно глюкуронирането. вторична от метаболизъм Това е О-деметилиране и последващо глюкурониране.

Също път може да включва свързване на активното вещество с сулфат и последващо деформилиране. В процеса на глюкуронирането вземат участие следните изоензими: 1A7, UGT1A1, 1А10, 1A3 i1A6 и 1A8, 1A9, 2B7 и 2B15. Метод в 0-деметилиране се състоеше изоензими: 2A6 и CYP2D6, и 2С9 и 2С19.

развъждане

Пациентите, приемащи Foradil продължение на 12 месеца и страдащи астма в урината от 10% от формотерол се определя в непроменена форма, както и при пациенти с диагноза ХОББ приблизително 7%. Съотношение на (R, R) - и (S, S) -енантиомери на формотерол в урината до около 40% (при пациенти с астма) И 60% (при пациенти с ХОББ).

Активното вещество и метаболити отделя напълно (1/3 от общата доза се екскретира в изпражненията и 2/3 - урина).

Бъбречно препарат клирънс Foradil варира между 150 и 160 мл / мин.

Крайният Т1 / 2 на лекарството от плазмата след еднократно прилагане на доза от 120 микрограма 10 Часове Т1 / 2 от енантиомери формотерол са 13.8 и 12.2 съответно.

Фармакокинетика при специални клинични ситуации

Коригираният за фармакокинетичните характеристики телесно тегло формотерол И мъжете, и жените са еднакви.

изследвания на фармакокинетиката формотерол при пациенти в старческа възраст и тези с нарушена чернодробна и / или бъбречна недостатъчност не е била извършена.

Показания

Препоръчително е да се използва Foradil наркотици:

• профилактика и лечение бронхоспазъм при пациенти с астма (Foradil лекарство се използва като допълнение към лечение с инхалирани кортикостероиди);
•  в превенцията бронхоспазъм, което е причинено от тежки физически стрес, вдишване на студен въздух или алерген (Foradil лекарство се използва като допълнение към лечение с инхалирани кортикостероиди);
• профилактика и лечение на симптоми, причинени от бронхиална обструкция при пациенти с увредена хроничен бронхит, белодробен емфизем, както и ХОББ (Foradil лекарство, когато се използва като обратим и необратим на бронхиална обструкция).

Противопоказания

Не използвайте Foradil наркотици:

• при деца под 5-годишна възраст;
• периода кърмене (Кърмене);
• свръхчувствителност към лекарството.

С повишено внимание трябва да се използва наркотици Foradil:

• при коронарна болест на сърцето;
• при смущения на сърдечния ритъм;
• при тежка сърдечна недостатъчност;
• при идиопатична субвалвуларна аортна стеноза;
• при хипертрофична обструктивна кардиомиопатия;
• при тиреотоксикоза;
• с известни или заподозрени QT интервал на удължение;
• при диабет.

странични ефекти

По време на лечението пациентите могат да получат достатъчно Foradilom силен дискомфорт от следните нежелани реакции:

• от имунната система: на реакции на свръхчувствителност (хипотония, уртикария, ангионевротичен оток, сърбеж, обрив).
• Психичните разстройства: от възбуда, безпокойство, свръхвъзбудимост, безсъние.
• от Нервна система: от главоболие, треперене, виене на свят, нарушения на вкуса.
• от сърдечно-съдовата система: от сърцебиене, тахикардия, периферни отоци.
• от дихателната система: от бронхоспазъм, включително парадоксално.
• Местни реакции: от дразнене на лигавицата на ларинкса и фаринкса.
• от храносмилателната система: от гадене.
• от мускулно-скелетната система: от мускулни крампи, миалгия.
• Други: нарушаване на вкус.

Имайте предвид, че при използването на този наркотик в клиничната практика са били забелязани доста сериозна промяна на резултатите от тези лабораторни изследвания като хипергликемияаз и kaliopenia, както и QT интервал на удължение.

По време на клиничните проучвания, когато се използва в схеми на лечение на лекарството са идентифицирани Foradil и леко повишение в честотата на остра астма в сравнение с плацебо.

Употреба Базите Foradil (Метод и дозата)

В съответствие с инструкциите за употреба Foradil този продукт е предназначен за употреба при вдишване режимите на лечение, за възрастни и деца над 5 години. Медикаментът се освобождава под формата на прах за инхалация, който се прилага, използвайки aerolayzera (специално устройство за инхалиране).

възрастни с астма трябва да 12-24 грама (1-2 капсули), 2 пъти на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 12-24 мг на ден. Ако използването на допълнителни дози Foradil става постоянна, а не спорадични (обикновено 2 дни седмично), а след това пациентът трябва да се консултира с лекар, за да направи преглед на режима, тъй като честото приемане на допълнителни дози могат да бъдат показателни за влошаване на основното заболяване.

в превенцията бронхоспазъм, което се случва, когато силно физическо усилие или излагане на алергени неизбежни, е необходимо да се вземат 12 мг (1 капсула) в продължение на 15 минути, за да се свържете или натоварване. пациенти с астма тежка етап може да се използва в единична доза от 24 микрограма.

Пациенти, страдащи от хронична обструктивна белодробна болест, по време на редовна поддържаща терапия трябва да вземат 12 или 24 микрограма (1-2 капсули), 2 пъти на ден.

Деца на възраст 5 години и повече нужда да се вземат 12 мг 2 пъти на ден по време на поддържащата терапия. Ако е необходимо, допълнително се вземат 12 или 24 мг от лекарството дневно. Ако прилагането на допълнителни дози Foradil става постоянна, а не епизодични (повече от 2 дни в седмицата), пациентът трябва да се потърси медицинска помощ да се преразгледа режима на лечение, т. К. Една от честите приемане на допълнителни дози може да бъде признак на деградация основното заболяване.

за превенция бронхоспазъм при деца, които могат да причини за тежка упражнения или излагане неизбежно познат алерген трябва да се използва Foradil 12 мг (1 капсула) в продължение на 10-15 минути или докато натоварването на контакт.

свръх доза

Ако свръхдоза Foradil пациентът може да почувства дискомфорт от силните гадене, повръщане, главоболие, тремор, сънливост, тахикардия, тахикардия, камерно аритмии, метаболитна ацидоза, както и хипокалиемия и хипергликемия.

се препоръчва да се подкрепя и симптоматична терапия за облекчаване на симптоми на предозиране. В случай на тежко предозиране може да изисква хоспитализация.

Под ръководството на лекар, може да се използва бета-блокери.

взаимодействие

От Foradil е бета2-агонисти, си с най-голямо внимание трябва да се предприемат при пациенти, които вече използват в лечението им схеми лекарства като прокаинамид, дизопирамид, хинидин и фенотиазини. Той също така не се препоръчва да се вземат във връзка с Foradil антихистамини, МАО-инхибитори, силен трициклични антидепресанти, както и други лекарства, които насърчават удължаване на QT интервал, тъй като не може само да повлияе неблагоприятно на сърдечно-съдовата система, но също така да увеличи риска от камерни аритмии.

Имайте предвид също, че едновременната употреба на Foradil с други симпатикомиметични средства може да изостри страничните ефекти на лекарството.

Засяга потенциалната хипокалиемичния ефект на бета2-агонисти може да бъде едновременно с Foradilom диуретици, ксантин и GCS .

kaliopenia увеличава податливостта на пациента на появата и развитието на сърдечни аритмии, ако им режим на лечение съдържа лекарства напръстник.

Значително да отслаби ефекта на Foradil състояние бета-блокери.

условия на продажба

Foradil могат да бъдат закупени в аптеката с рецепта.

условия за съхранение

Foradil медикамент да се съхранява на сухо място при температура не надвишаваща 25 ° С

срок на годност

Foradil се съхранява 2 години, когато се съхраняват, както е препоръчано.

аналози