Sporagal

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

Една капсула съдържа означава Sporagal 100 мг итраконазол.

Допълнителни вещества: захароза, полиетилен гликол 20000, акрилов кополимер, хидроксипропилметилцелулоза.

Капсули Състав: титанов диоксид, желатин, индиготин.

Форма освобождаване

Твърди желатинови капсули сини се съдържат вътре жълтеникави пелети. 10 капсули в блистерна опаковка - три или блистер в купчината хартия.

Фармакологични ефекти

Противогъбичната активност.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

фармакодинамика

дериват триазол, притежава широк спектър на действие срещу фунги. инхибира биосинтезата ергостерол гъбични клетъчни стени, като по този начин предоставят противогъбично действие.

Проучването показва, че итраконазол Той инхибира растежа на голям брой видове гъби патогенни за хората. Те включват:

• дерматофити вид Microsporum, Trichophyton и Epidermophyton floccosum;
• мая вид Pityrosporum, Trichosporon, Geotrichum, Candida (Включително C.krusei, C.glabrata, В. албиканс) и Cryptococcus neoformans;
• гъбички вид Aspergillus, Fonsecaea, Histoplasma, Cladosporium, Sporothrix schenckii, Paracoccidioides Brasiliensis, Blastomyces dermatidis, Pseudallescheria boydii, Coccidiodes immitis, Penicillium marneffei и други видове.

Candida krusei, glabrata и tropicalis са най-слабо податливи видове Candida, и редица изолати и не демонстрира нечувствителност към итраконазол.

Основните групи гъбички, които не са потиснати итраконазол: Zygomycetes вид Rhizopus, Rhizomucor, Mucor, Absidia, както и вида на гъби Fusarium, Scopulariopsis и Scedosporium ptoliferans.

Фармакокинетика

Активно абсорбира след орално приложение. максимален итраконазол в кръв Това се случва, след 2-4 часа. Бионаличността достига 55%. Най бионаличност итраконазол записва, когато се прилага веднага след консумация на високо калорични храни.

Той реагира с кръвоснабдяването от 99,7%. итраконазол То показва също така ясно изразен тропизъм мазнини. Само около 0,3% от дозата в кръвта циркулира в несвързан вид. Разпределени в различни органи и тъкани на тялото. Съдържанието в бъбреците, костите, белия дроб, черния дроб, стомаха, скелетната мускулатура, далак 2-3 пъти повече в кръвта и концентрацията в тъканите, съдържащи кератин (Например кожата) при четири пъти концентрацията в кръвта.

Той се метаболизира в черния дроб с освобождаването на големи количества производни, но само една от тях (gidroksiitrakonazol) Има противогъбично действие на нива, сравними с итраконазол. нива на активните кръвни метаболит 2 пъти по-висока от итраконазол.

CYP3A4 - главен ензим, който е включен в превръщането на активното вещество. За 34% итраконазол под формата на неактивни метаболити отделя чрез бъбреците и 54% - черва. В интактни бъбреците показва до 0.03%, и черва непроменено вакуумира до 3-17% от дозата. Времето на полуживот е 40 часа.

При пациенти с бъбречна недостатъчност и черния дроб, както и някои пациенти с имуносупресирани (неутропения, СПИН, органна трансплантация) може да намали бионаличността.

Показания

микози, предизвикана от чувствителни патогени:

• дерматологични и офталмологични заболявания гъбичен произход - тения, гъбична кератит, chromophytosis-
• вулвовагиналната кандидос;
• кандидоза на устната кухина;
• системни микози - системна кандидоза, криптококоза, системна аспергилоза, криптококов менингит (хората с отслабена имунитет при криптококоза нервна система означава указан само ако няма ефект от лечението в друга противогъбични лекарства);
• онихомикоза, провокира мая или дерматофити;
• паракокцидиомикоза, споротрихоза, хистоплазмоза, бластомикоза и други редки система микози.

Противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството.

Едновременното лечение на следните лекарства:

• блокери, инхибитори на HMG-CoA редуктаза, metaboliziruyuschimesya благодарение CYP3A4 (ловастатин, аторвастатин, симвастатин);
• субстрати на CYP3A4, разширяване QT интервала - Бепридил, астемизол, цизаприд, Дофетилид, мизоластин, хинидин, пимозид и други;
• триазолам и мидазолам орално;
• Eletriptanom-
• ергоалкалоиди;
• низолдипин.

На употребата на наркотика е противопоказан при пациенти с камерна дисфункция, включително застойна сърдечна недостатъчност характер (с изключение на лечението на животоспасяващи).

странични ефекти

Най-честите нежелани лекарствени реакции при използването на итраконазол са дерматологично, храносмилателната и чернодробни реакции.

• Инфестации и реакционната инфекциозен характер: Инфекция на горните дихателни пътища.
• Отговор от хемопоеза: тромбоцитопения, неутропения, левкопения.
• метаболитни нарушения: Хипокалемия, хипертриглицеридемия, хипокалцемия.
• Отговор от имунитет: ангиоедем, серумна болест, анафилактични и анафилактоидни алергични реакции.
• Отговор от нервна активност: парестезия, главоболие, хипестезия, периферна невропатия, виене на свят.
• Отговор от сетивни органи: диплопия, замъглено зрение, загуба на слуха, нарушено зрение, шум в ушите.
• Отговор от кръвоносната: Сърдечна недостатъчност, застойна характер.
• Отговор от дъх: синузит, ринит, задух, оток белите дробове.
• Отговор от стомашно разстройство: стомашно разстройство, коремна болка, гадене, повръщане, запек, диария, дисгеузия, подуване на корема, панкреатит, временно увеличение на съдържанието трансаминази черен дроб, хепатотоксичност, хепатит.
• Отговор от кожа: Фоточувствителност, алопеция, сърбеж, уртикария, обрив, еритема мултиформе, остра генерализирана exanthematous пустулоза, токсична епидермална некролиза, левкоцитокластичен васкулит, ексфолиативен дерматит.
• Отговор от опорно-двигателния апарат: Болки в мускулите и ставите.
• Отговор от урогениталната област: Уринарна инконтиненция, дисменорея, полакиурия, еректилна дисфункция.
  Обща реакция: подуване, треска.

Инструкции за употреба (Метод и дозата)

Инструкции за Sporagal предписва, приемащи лекарството през устата. Капсулите трябва да се консумират веднага след хранене, за да се гарантира по-добра подготовка за усвояване Sporagal. Инструкции за употреба също се препоръчва да преглъщат капсулите цяло.

когато се лекуват вулвовагиналната кандидоза прилага два пъти дневно при 200 мг агент за един ден или 200 мг веднъж на ден в продължение на 3 дни.

Дерматологични и очни лезии (тения, питириазис лишей), Прилаган 200 мг лекарство веднъж дневно в продължение на една седмица.

при кератинизирани области на кожни лезии (ръцете и краката) на лечение е предписано 200 мг лекарството два пъти на ден в продължение на една седмица.

когато се лекуват кандидоза на устната кухина се прилага в продължение на 2 седмици, като 100 мг веднъж дневно. Пациенти с неутропения или СПИН Препоръчва се да се увеличи дозата до 200 мг веднъж дневно, като се поддържа продължителност на лечението от две седмици.

при гъбична кератит отнема 200 мг веднъж дневно в продължение на 3 седмици.

онихомикоза, причинени от гъбички или дрожди дерматофити, лекува чрез повторни курсове на терапия импулс.

Едно лечение включва приемате 2 капсули два пъти на ден в продължение на една седмица. се препоръчва да се 2 курса като терапия за лечение на заболявания на ноктите на пръстите. За лечение на ноктите на краката лезии - 3 игрища. Интервал между курсовете обикновено е 3 седмици. Резултатите са показани след завършване на лечението най-малко растеж на ноктите.

евакуация итраконазол на кожата и ноктите вече евакуацията на кръв, така че оптималните клинични действие се достига 2-3 седмици след края на лечението на кожни инфекции, а след 7-9 месеца след края на лечението онихомикоза. Продължителността на терапията системни увреждания трябва да се коригира, като се вземат предвид клиничните резултати.

система поражение

В терапия кандидос 100-200 мг прилага веднъж дневно в продължение на 3-30 седмици.

В терапия аспергилоза взема 200 мг на наркотици веднъж на ден в продължение на 2-5 месеца.

при криптококоза без присъствието менингит 200 мг веднъж на ден в продължение на 2-12 месеца. при криптококов менингит двойна доза, водене на времето за лечение.

при споротрихоза приемате 100 мг веднъж дневно в продължение на 3 месеца.

при хистоплазмоза Информацията за прием на 200 мг от лекарството 1-2 пъти на ден в продължение на 8 месеца.

при chromomycosis Препоръчваме прием на 100-200 мг веднъж дневно в продължение на 6 месеца.

при паракокцидиомикоза приемате 100 мг веднъж дневно в продължение на 6 месеца, но за пациентите СПИН Такива дози могат да бъдат достатъчни.

при бластомикоза Тя може да се препоръчва прием на 100 мг веднъж дневно и 200 мг два пъти дневно в продължение на 6 месеца.

свръх доза

Не е имало потвърдени съобщения за случаи на предозиране.

Ако неумишлено предозиране консултира стомаха измиване (ако след приемането е не повече от един час), за да се вземат хелатори. Не се отстранява чрез диализа. селективен противоотрова не.

взаимодействие

Лекарства лекарства, които намаляват киселинност, намаляване на абсорбцията на итраконазол.

Едновременната употреба на лекарства, които стимулират чернодробната ензимна система (рифабутин рифампицин, фенитоин), Значително намалява бионаличността итраконазол. В съвместно заявление с изониазид, фенобарбитал, карбамазепин, Екстракт от жълт кантарион се очаква същия ефект.

потенциал бЛокатори ензим CYP3A4 (Саквинавир, индинавир, еритромицин, ритонавир, кларитромицин) Може да повиши бионаличността на итраконазол.

итраконазол способни да инхибират преобразуването означава метаболизира тип ензими CYP3A4, което може да доведе до увеличаване или удължаване на техните ефекти, включително нежелани реакции.

След завършване на нивото на терапия итраконазол в кръвта се намалява бавно. Това трябва да се вземат предвид при оценяване на инхибиращия ефект на активното вещество в метаболизма на средства, които се използват заедно.

Трябва да се внимава, когато се комбинира с блокери на калциевите канали поради повишения риск от конгестивна сърдечна недостатъчност характер. също блокери на калциевите канали може да предизвика отрицателен инотропен ефект, може да се допълни идентичен ефект итраконазол.

Състави, използвайки който да наблюдава тяхната концентрация в кръвта, действието или нежелани ефекти (когато се комбинира с итраконазол след лекарства препоръчителна доза намалява) ако е необходимо:

• орална koagulyanty-
• инхибитори proteazy-
• някои антинеопластични средства - БУсулфан, доцетаксел, розови винка алкалоиди, триметрексат;
• блокери на калциевите канали, които се метаболизират ензима CYP3A4;
• някои имуносупресивни агенти - такролимус, циклоспорин, сиролимус;
• някои глюкокортикоиди - флутиказон, дексаметазон, будезонид, метилпреднизолон;
• дигоксин;
• наркотици, значението на взаимодействието с което се оказва - Цилостазол, карбамазепин, буспирон, алфентанил, Dizopiramid, алпразолам, мидазолам, озн, рифабутин, халофантрин, фентанил, СебастинЗ репаглинид и ребоксетин.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Се съхранява при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​пази от деца.

срок на годност

3 години.

Предупреждения

итраконазол Тя показва негативен инотропен ефект. Има съобщения за застойна сърдечна недостатъчност, която е свързана с използването на Sporagala. Епизоди на сърдечна недостатъчност са по-чести, отколкото при по-ниски дози дневно в доза от 400 мг на ден. Лекарството не трябва да се използва при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност или природата с наличието на тази болест в историята, освен ако очакваните ползи надхвърлят рисковете.

съвместен прием блокери на калциевите канали и итраконазол Това може да стимулира отрицателен инотропен ефект, тъй като последните могат да попречат на обмена на блокери на калциевите канали, така че трябва да бъдат много внимателни при едновременното им прилагане с повишения риск от конгестивна сърдечна недостатъчност, тип.

при използване на итраконазол много рядко се развива тежка хепатотоксичност, до остър летален чернодробна недостатъчност. Обикновено такива случаи са били наблюдавани при пациенти с чернодробно заболяване, които са претърпели други сериозни заболявания или консумирани хепатотоксични вещества. Необходимо е да се извърши контрол на черния дроб с помощта на лекарството.

Пациенти с активно чернодробно заболяване, повишена честота трансаминази или прояви хепатотоксичност от получаване на някакви други средства, лекарството трябва да се назначава само в случаите на крайна необходимост. В такава ситуация изисква проследяване на чернодробните ензими.

Чрез понижаване на киселинността на абсорбция на лекарството се разгражда. Пациентите, които се прилагат едновременно антиациди, трябва да отговаря на два часа интервал между дозите. пациенти с ахлорхидрия СПИН или получаване на Н2-инхибитори и блокери, протонната помпа, съветвани да вземат итраконазол газирана напитка.

Лекарството не трябва да се приема от пациенти в старческа възраст, освен в случаите, когато желаните ползи по-висок потенциален риск.

Трябва да се внимава, когато се използва лекарството при пациенти с нарушена бъбречна функция. Възможно е намаляване на бионаличността на активния агент чрез перорално приложение при пациенти с бъбречна недостатъчност или отслабена имунна система. В такъв случай, трябва да се обмисли промяна на дозата.

за пациентите СПИН, подложен на терапия за системно микози и изложени на риск от рецидив, е необходимо да се разгледа възможността за назначаване на поддържаща терапия с.

Във връзка с фармакокинетичните характеристики итраконазол не се препоръчват да се вземат по отношение на първичната обработка на спешни състояния, предизвикани от системно гъбични инфекции природата.

Когато признаци периферна невропатия, свързани с лекарството, Sporagal за отказ.

Лекарството трябва да се приема 2 седмици след края на лечението активатори CYP3A4 (Rifabutin, рифампин, фенитоин, фенобарбитал, екстракт от жълт кантарион, карбамазепин). Приложение Sporagala едновременно с тези лекарства може да доведе до понижаване на дозата итраконазол в кръвта и, следователно, по-неефективно лечение.

Пациенти с непоносимост фруктоза или изомалтоза дефицита захароза Трябва да избягвате да приемате това лекарство.

аналози Sporagala