Lamictal

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Употреба Базите Lamictal (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• аналози
• Синоними
• деца
• Бременност и кърмене
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

един таблетка Той включва 25, 50 или 100 мг ламотрижин - активна съставка.

Допълнителни съставки: Натриев нишестен гликолат (тип А), лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, магнезиев стеарат, жълт железен оксид (Е172).

един разтворим (дъвчене) таблетка Тя включва 5, 25 или 100 мг ламотрижин - активна съставка.

Допълнителни съставки: ниско заместена хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат, калциев карбонат, магнезиев алуминиев силикат, натриев захарин, повидон K30, натриев нишестен гликолат (тип А), касис вкус 500,009 / AP 0551.

Форма освобождаване

Lamictal лекарство, освободено в разтворима форма на таблетки или (дъвчене) таблетки от 30 броя в една опаковка.

Фармакологични ефекти

Антиконвулсантната.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Lamictal Механизмът на действие е да блокира напрежение затворен натриеви канали, стабилизация нервните мембрани и инхибиране на продукцията на процеса глутаминова киселина, който играе ключова роля в оформянето епилептични припадъци природата.

всмукване ламотрижин Тя преминава от червата пълно и бързо. Плазмените Cmax наблюдава чрез преминаване около 2.5 часа след перорално приложение. Tmax се увеличава леко, когато се хранят, въпреки че степента на усвояване не се променя.

Вътрешен доза до 450 мг фармакокинетика, характеризираща се с линеен характер.

връзката за уведомяване с плазмените протеини, около 55%, докато обемът на разпределение равна 0,92-1,22 л / кг.

метаболитно превръщане ламотрижин с участието на ензима - glyukuroniltransferazy. Фармакокинетика други антиепилептични ресурси не зависи от ламотрижин.

луфт ламотрижин Възрастни в средната равнява на 39 ± 14 мл / мин.

Метаболизъм продължава, докато глюкуронид, изтеглени от организма с урината. По-малко от 10% от лекарството в немодифицирана форма като се екскретира в урината, около 2% в изпражненията. T1 / 2 и клирънс на лекарството не зависи от приетата перорална доза.

луфт ламотрижин, по отношение на телесното тегло е по-висока при деца, особено при пациенти под 5-годишна възраст. Също така при деца в сравнение с възрастните, T1 / 2 е по принцип по-кратък.

Има данни, които потвърждават липсата на съществени разлики в клирънс креатинин при пациенти в напреднала възраст и по-млади.

Средният процент на изчистване ламотрижин, при вземане на своите пациенти с хроничен бъбречна недостатъчност (ХБН), и пациенти, подложени на хемодиализа равна на 0,42 мл / мин / кг (с CRF), 0.33 мл / мин / кг (при получаване пасажи между хемодиализа) и 1.57 мл / мин / кг (при пасаж хемодиализа). Пропорционално на средната Т1 / 2 се наблюдава на нивото на 42.9 / 57.4 / 13 часа.

Над 4 часа хемодиализа показва около 20% ламотрижин. В тази връзка, когато бъбречни патологии първоначална доза ламотрижин изчислява по стандартна схема на прилагане антиепилептични наркотици. в патологии бъбречна функция сериозно естество, се препоръчва да се намали поддържаща доза.

Средният процент на изчистване ламотрижин, при вземане на своите пациенти с леко, умерено и тежко увреждане чернодробна функция (Етап А, В и С съгласно Child-Pugh), съответно равни на 0.31 / 0.24 / 0.1 мл / мин / кг.

Първоначално, увеличаване и поддържане на дозата трябва да се намали с около 50% при умерено чернодробна недостатъчност (Етап В) и около 75% с тежка чернодробна недостатъчност (Етап С). След първоначалните и единични дози трябва да бъдат приведени в съответствие с клиничен ефект се наблюдава.

Показания

Пациенти над 12 години

епилепсия (обобщен и частичен нападения, включително и на дисплея на тонично-клонични пристъпи, както и при разработването на атаки болест на Lennox-Gastaut) Като монотерапия и комбинираното лечение.

Пациентите от 2 до 12 години

епилепсия (обобщен и частичен нападения, включително и на дисплея на тонично-клонични пристъпи, както и при разработването на атаки болест на Lennox-Gastaut) В комплекс лечение (по-нататък може да бъде отменена друга антиепилептични средства (PEP) и продължаването на лечението с един Lamiktalom, но само след като се прави пълен контрол епилепсия на фона на комплексното лечение).

лечение типични абсанси (Монотерапия).

Пациенти над 18 години

За да се предотврати разстройства на настроението (мания, депресия, хипомания, и смесени епизоди).

Противопоказания

Единственото абсолютно противопоказание за получаване на Lamictal е свръхчувствителност за таблетки компоненти.

Бъдете предпазливи назначи лекарство с бъбречна недостатъчност.

странични ефекти

CNS

• безпокойство;
• виене на свят;
• раздразнителност;
• главоболие;
• сънливост;
• умора;
• безсъние;
• дисбаланс;
• нистагъм;
• треперене;
• атаксия;
• тикове;
• агресивност;
• халюцинации;
• вълнение;
• объркване;
• двигателни разстройства;
• хореоатетоза;
• екстрапирамидни нарушения;
• ускорение припадъци.

На кожата и подкожната тъкан

• обрив върху кожата, за предпочитане макулопапулозен характер;
• ексудативен мултиформен еритем (Включително синдром на Стивънс-Джонсън), и токсична епидермална некролиза (Заболяване, включително на Лайъл) (рядко).

Като правило, обрив върху кожата се наблюдава през първите 2 месеца на започване на терапията и изчезва, когато се откажете от лечението.

В някои случаи може да се развие завероятно въздействия реакция тежък характер, минавайки главно след прекъсване на лечението (понякога се наблюдава остатъчен белези). Също така е възможно образуването на държави потенциално да застраши живота на пациента (синдром на Лайъл и Стивънс-Джонсън).

Кръвта и лимфната система

• левкопения;
• агранулоцитоза;
• неутропения;
• анемия;
• панцитопения;
• тромбоцитопения;
• апластична анемия.

За предаване на данни с хематологични заболявания синдром на DIC и свръхчувствителност Това не е доказано, и те могат да се развиват както в резултат на тези синдроми, както и свои собствени.

имунната система

• синдром свръхчувствителност (Главно проявява треска, подуване на лицето, лимфаденопатия, хематологични заболявания, синдром на ICE, увреждане на черния дроб, мултиорганна недостатъчност).

ранните симптоми свръхчувствителност (Като лимфаденопатия и треска), Дори може да се случи без предварително кожен обрив. В този случай, при липса на други причини за тези прояви, пациентите трябва да се изследват, за да затвори временно терапия ламотрижин.

изригвания на кожни прояви са част свръхчувствителност с различна степен на тежест, в отделни случаи до образуването синдром на ICE и полиорганна недостатъчност.

органи на зрение

• конюктивит;
• замъглено зрение;
• диплопия.

храносмилателната система

• чувство гадене с възможно повръщане;
• диария;
• повишени нива на чернодробните ензими;
• намаляване на чернодробната функция;
• чернодробна недостатъчност.

Мускулно-скелетната система

• болка в кръста;
• артралгия;
• лупус-подобен синдром.

Бързо анулиране Lamictal лекарство може да доведе до по-чести припадъци се наблюдават (оттегляне).

Доказано е, че с незадоволителна ефективност ламотрижин, включително утвърдените епилептичен статус, може да се развие мултиорганна дисфункция, рабдомиолиза, дисеминирана интравазална коагулация, което може да доведе до смърт на пациента.

Употреба Базите Lamictal (Метод и дозата)

Употреба Базите препоръчва lamiktal хапчета орално цяло притиснат малък обем вода (без предварително сдъвкване).

Разтворими (дъвчене) таблетки преди употреба трябва да се пълни с вода, така че да покрива повърхността на таблетката.

Лечение Lamiktalom епилепсия като монотерапия

Пациенти над 12 години

Започване на терапията се провежда в единична дневна доза от 25 мг, които вземат 14 дни. През следващите 14 дни, като единична дневна доза lamiktal повишава до 50 мг. След това, на всеки 7-14 дни, трябва да се увеличи дозата на 50-100 мг, за да се постигне най-добрият терапевтичната ефикасност, която се поддържа от дневна доза от 100-200 мг, приемана един път или два пъти за 24 часа.

Някои пациенти, за оптимална ефективност на лечението, изискват назначаването на по-високи дневни дози от Lamictal подкрепа - до 500 мг.

Пациентите от 3 до 12 години

Като монотерапия при пациенти с Lamiktalom типичен отсъствия, Началната дневна доза ламотрижин трябва да съответства на 0.3 мг / кг, разпределени в 1 или 2 приемане, през първите 14 дни, с по-нататъшно увеличаване на половина (0.6 мг / кг /) със същия множеството и продължителността приемане (14 дни). В следващата доза трябва да се увеличи не повече от 0,6 мг / кг 7-14 дни, докато положителни и стабилни отговори на пациента към лечението.

Такова дозиране разрешения схема на относително точна дозировка на лекарството при деца с тегло 40 кг или повече. Като правило, обичайната поддържаща доза дневна доза от лекарството е от 1 до 10 г / кг, се приема веднъж или два пъти за 24 часа. Някои пациенти може да се наложи назначаването на високи дози. Exceed първоначалните и последващи дози ламотрижин Не се препоръчва поради риска от обрив.

Комбинирано лечение на епилепсия

Пациенти над 12 години

Пациенти, които са получили лечение с валпроева киселина в комбинация с други антиепилептични лекарства или без, препоръчваме изходни Lamiktalom лечение с дневна доза от 25 мг, приемани веднъж дневно, през първите 14 дни, с продължаване на приложение на същата доза всеки ден, още 14 дни. Впоследствие, дневната доза на ламотрижин увеличава с 25-50 мг, но не повече от веднъж на всеки 7-14 дни до оптималната терапевтична доза. Поддържащата доза обикновено е равна на 100-200 мг взети един или два пъти за 24 часа.

Пациенти, получаващи едновременно лечение PEP или други лекарства, които индуцират глюкуронирането на ламотрижин, в комбинация с други PEP или без него (с изключение на валпроат) Lamictal определя началната дневна доза от 50 мг, първите 14 дни. В следващите 14 дни, дневната доза е увеличена до 100 мг в 2 часа, след това, за да се определи оптималната терапевтична ефикасност, но също се увеличава с 100 мг, но не повече от веднъж на всеки 7-14 дни.

Поддържаща терапия, обикновено се извършва в дневни дози от 200-400 мг, разделени в два етапа. В редки случаи може да се наложи по-високи назначаване дневни дози до 700 мг.

Пациенти, които приемат средства, което по същество не потискат или стимулират глюкуронирането на ламотрижин, Lamiktalom започне терапия с еднократна дневна доза от 25 мг, първите 14 дни, с увеличение от 50 мг в следващите 14 дни. Допълнително увеличаване на дозата се прилага на всеки 7-14 дни, 50-100 мг, но не повече да се определи оптималния режим на лечение. Поддържаща терапия, обикновено се извършва в дневна доза от 100-200 мг веднъж или два пъти дневно.

Пациентите от 3 до 12 години

Бебетата, които вземат наркотици валпроева киселина в комбинация с други PEP или без предпише първоначално единична дневна доза, съответстваща lamiktal 0.15 мг / кг, през първите 14 дни. След това, дневната доза се повишава до 0,3 мг / кг веднъж на всеки 24 часа в продължение на 14 дни повече. След това дозата се увеличава на всеки 7-14 дни при 0.3 мг / кг, за да се определи оптималната отговор към лечението. Поддържаща терапия обикновено изисква дневни дози от 1 до 5 мг / кг, приемани веднъж или два пъти за 24 часа. Максималната дневна доза е 200 мг. Тази схема на дозиране дава възможност за относително точна селекция дози от лекарството при деца с телесно тегло 40 кг или повече.

Деца, подложени на терапия едновременно PEP или други лекарства, които индуцират глюкуронирането на ламотрижин в комбинация с други PEP или без него (с изключение на валпроат) Lamictal определя началната дневна доза от 0,6 мг / кг разделена на две дози, в продължение на 14 дни. През следващите 14 дни, дозата се повишава до 1,2 мг / кг, със същата множеството приемане.

Допълнително увеличаване на дозата, за да изберете оптимален режим на дозиране, се появява на всеки 7-14 дни, но не повече от 1,2 мг / кг. Поддържащо лечение се извършва при дневна доза от 5-15 мг / кг, разделено на два пъти. Максималната дневна доза е 400 мг.

Децата, които получават пари, не е значително забавят или активират глюкуронирането на ламотрижин, Lamiktalom започне терапия с еднократна дневна доза от 0.3 мг / кг, веднъж или два пъти за 24 часа, в продължение на 14 дни.

След 14 дни на лечение продължава в дневна доза от 0.6 мг / кг в 1 или 2 разделени дози. След увеличаване на дневни дози преминава всеки 7-14 дни, не повече от 0,6 мг / кг, за да се постигне по-добър терапевтичен ефект. Поддържащо лечение обикновено изисква целеви дневни дози от 1 до 10 мг / кг, приемани веднъж или два пъти за 24 часа. Максималната дневна доза е 200 мг.

Пациентите на възраст под 3 години

Деца под 3 години Lamictal които нямат в твърда дозирана форма (таблетки). За тази възрастова група (от 2 години), има за дъвчене (разтворими) таблетки.

За да се поддържа оптимални режими и дози от лекарството, трябва да следи теглото на детето, а когато тя се променя, за да се направи корекцията на дози.

Exceed първоначалните и последващи дози ламотрижин Не се препоръчва поради риска от обрив.

Пациентите, приемащи PEP с неразгледана фармакокинетични взаимодействия с ламотрижин, Ние трябва да се ползват със схема на дозиране за цел да валпроат. За пациенти, подложени на терапия валпроат, в случай, че изчислената доза ламотрижин, е 2.5 мг, лечението не трябва да се прилага.

Биполярно афективно разстройство

Пациенти над 18 години

Пациентите, които вече приемат валпроат, Lamiktalom показано започване на терапия в дневна доза от 25 мг получи един ден през първите 14 дни. След това, през следващите 14 дни, преминете към получават същата доза всеки ден. В петата седмица на лечение, дневната доза от 50 мг в 1 или 2 разделени дози. Обикновено, по-долу като носещата като дневна доза от 100 мг, разпределени в 1 до 2 отделни дози. Максималната допустима дневна доза е 200 мг.

Пациентите, които приемат лекарства, паралелни - стимуланти глюкуронирането на ламотрижин (примидон, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) И получаване на валпроат, Lamiktalom целеви начална терапия с еднократна дневна доза от 50 мг за 14 дни. В следващите 14 дни, дневната доза трябва да се увеличи до 100 мг, разделена на две дози.

Пета седмица от лечението се провежда в дневна доза от 200 мг и 300 мг в шести, на два етапа. Като правило, поддържа дневна доза, която се определя на седмата седмица на лечение се приема два пъти дневно, равна на 400 мг.

При определяне монотерапия lamiktal или пациенти, които не получават инхибитори или индуктори glyukuronirovaniya ламотрижин, първоначалната си единична дневна доза е 25 мг за 14 дни, с преминаването на следващите 14 дни, за да получите дневна доза от 50 мг, приемани веднъж или два пъти за 24 часа. На петата седмица препоръча увеличаване на дневната доза до около 100 мг.

След оптималната терапия, обикновено се извършва в дневна доза от 200 мг, със същата множеството поглъщане. Може би използването на ламотрижин в доза от 100 мг до 400 мг.

След избора на поддържаща дневна доза, други психотропно означава, че можете да се откажете и да коригира дозата на Lamictal.

Ако анулирате валпроат поддържаща доза на Lamictal удвоява.

Ако анулирате дросели glyukuronirovaniya, Lamictal дозата постепенно (над 3 седмици) се редуцира, обикновено наполовина.

Ако анулирате антиепилептични или психотропно медикаменти, които не са инхибира или индуцира глюкурониране, поддържаща доза от Lamictal се поддържа оптимална ефективност.

Клинични опита корекции в дози за лечение на Lamictal Биполярно афективно разстройство, след придържане към терапията на други лекарства, офлайн, обаче, може да се предположи, по отношение на правилната схема корекция, въз основа на изследваните лекарствени взаимодействия.

В допълнение към лечението инхибитори glyukuronirovaniya ламотрижин (валпроева киселина) Трябва да се намали, получили поддръжка дневна доза от Lamictal два пъти.

Ако добавите дросели glyukuronirovaniya, Lamictal дозата постепенно (над 3 седмици) се повишава, обикновено два пъти.

Ако добавите антиепилептични или психотропно медикаменти, които не са инхибира или индуцира глюкурониране, поддържаща доза от Lamictal се поддържа оптимална ефективност.

Пациентите, приемащи PEP с неразгледана фармакокинетични взаимодействия с ламотрижин, Ние трябва да се ползват със схема на дозиране за цел да валпроат.

Ако е необходимо, прекратяване на лечението Lamiktalom, в биполярни афективни разстройства, може да отмени лекарството без постепенно понижаване на дозите.

Exceed първоначалните и последващи дози ламотрижин Не се препоръчва поради риска от поява на обрив.

Промени Lamictal схеми на лечение, за лечение на пациенти в напреднала възраст (над 65 години) не се изисква.

при чернодробни патологии, първоначални и последващи дози ламотрижин да се намали с около 50% при пациенти с умерено (етап В) и степента на смущения от 75% при пациенти с тежка (етап С) степента на нарушението.

при бъбречни заболявания, по-специално, със значително намаляване на тяхната функция, може да се наложи да се намали поддържащи дози от лекарството.

свръх доза

Има информация за единични дози на приложение на Lamictal, което надвишава максимално 10-20, симптомите на предозиране са: атаксия, нистагъм, нарушение съзнание, също така е възможно кома.

При констатиране на предозиране е необходимо да се възложи хоспитализация на пациента и поддържащо лечение според общото състояние на снимка или препоръки токсикологичната услугата.

взаимодействие

едновременно приемане валпроева киселина Той инхибира глюкуронирането на ламотрижин, което води до намаляване на скоростта на метаболизма и да повишат неговия полуживот почти наполовина.

някои PEP (карбамазепин, фенитоин, примидон, фенобарбитал), Които са индуктори на микрозомален чернодробните ензими да повлияе на ускоряване на метаболизма и глюкурониране ламотрижин.

успоредно с рецепция карбамазепин може да доведе до виене на свят, диплопия, атаксия, замъглено зрение и гадене. Тези симптоми изчезват с намаляване на дозите карбамазепин.

Комбинирано приложение lamiktal и топирамат повишава плазмената концентрация на последния 15%.

Многократното перорално приложение бупропион Това не се отразява значително фармакокинетиката на ламотрижин, но това води до леко повишаване на AUC му.

Еднократна доза оланзапин 15 мг понижава Cmax и AUC ламотрижин, приблизително 20% и 24% съответно.

Едновременно лечение с Lamictal и рисперидон може да доведе до сънливост.

Минимален ефект върху избора 2-N-глюкуронид (метаболит ламотрижин) Представете: амитриптилин, бупропион, клоназепам, лоразепам, флуоксетин, халоперидол.

Използването на комбинирана орални контрацептиви, който съдържа 150 мкг левоноргестрел и 30 мкг етинилестрадиол, Това може да доведе до приблизително двукратно увеличение на клирънса ламотрижин, което от своя страна води до намаляване на AUC и Стах му с 39% и 52% съответно.

По време на 7 дни от прилагането на свободната активното лекарство, това показва увеличаване в плазмата съдържание ламотрижин, го освободи до края на плазмените нива на седмицата са два пъти по-висока. Също така беше отбелязано леко увеличение на клирънса левоноргестрел, Това причинява намаляване в Cmax и AUC с 12% и 19% съответно. В тази връзка, беше установено, леко повишаване на хормонална активност, въпреки че не в резултат потвърждава овулация.

приемане рифампицин намалява Т1 / 2 и увеличава клирънс ламотрижин. В тази връзка, пациентите, приемащи рифампицин Трябва да започнете да приемате Lamictal схема едновременно приложение с лекарства индуктори glyukuronirovaniya.

При назначаването лопинавир / ритонавир беше наблюдавано намаляване на плазмената съдържание ламотрижин, приблизително 50%. В тази връзка, пациентите, приемащи лопинавир / ритонавир Трябва да започнете да приемате Lamictal схема едновременно приложение с лекарства индуктори glyukuronirovaniya.

приложение атазанавир / ритонавир (300 мг / 100 мг) понижава Cmax и AUC ламотрижин (100 мг) в 6% и 32% съответно.

условия на продажба

Lamictal лекарството се освобождава само с рецепта.

условия за съхранение

В обсега на деца, при температура на околната среда до 30 ° С

срок на годност

От датата на производство - 36 месеца.

Предупреждения

Често се докладва за развитието на обрив върху кожата, тя обикновено се празнува през първите 2 месеца след началото на терапията Lamiktalom. Благоприятно, данните обриви са леки и отзвучават без лечение, но рядко се наблюдава тежки случаи, които изискват прекъсване на лечението и хоспитализация на пациента (например, синдром на Лайъл и Стивънс-Джонсън).

лека форма обрив, обикновено dozonezavisima и е симптом свръхчувствителност, докато синдром на Лайъл и Стивънс-Джонсън 100% от дозата зависи. Ето защо, надвишава първоначалните и последващите дози ламотрижин Не се препоръчва поради риска от поява на обрив.

Lamictal има слаби инхибиторни свойства срещу дихидрофолат редуктаза, В тази връзка, с продължителна употреба, може да повлияе на метаболизма фолиева киселина. Въпреки това, дори когато правите ламотрижин в продължение на дълъг период от време, ако са открити при концентрация на сериозни отклонения хемоглобин, средният брой на кръвни клетки, серум фолиева киселина (12 месеца на лечение), или еритроцити (5 години от лечението).

Когато изключително тежък етап бъбречна недостатъчност възможно натрупване глюкуронид (метаболит ламотрижин) И следователно, целта на Lamictal, в този случай, трябва да се продължи с изключителна предпазливост.

Пациентите, лекувани с друго лекарство, което включва ламотрижин, Ние не трябва да започнете да приемате Lamictal, без предварителна консултация с личния си лекар.

В случай, че изчислената дневна доза Lamictal равно на 1-2 мг, оставя приемане му в един ден в доза от 2 мг за първите 14 дни. Когато изчислява дозата на лекарството е по-малко от 1 мг, по-добре не се вземат Lamictal.

Не препоръчвам назначаването на Lamictal като монотерапия при деца, в случай на първоначално лечение на пациенти, диагностицирани с основно заболяване. Използването на монотерапия с Lamictal е най-добре след достигане на стабилна антиконвулсивно действие, постига чрез комбинирано лечение ламотрижин и други PEP, която впоследствие отменено.

Възможно е, че пациенти от 2 до 6-годишна възраст ще се изисква назначаването на най-високите препоръчваните дози за поддръжка.

Трябва да се помни, че пациентите, приемащи PEP, включително Lamictal, са в зоната на риска от самоубийство, във връзка с това, необходимостта от постоянно провери тяхната психологическо състояние.

аналози