Roxer

RoxerСнимки на лекарството

Описание на просрочените 13.08.2014

  • Латинско име: Roxera
  • АТС код: C10AA07
  • Активно вещество: Розувастатин (Rosuvastatinum)
  • производител: KRKA, Словения

структура

Състав на една таблетка Roxer включва 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг розувастатин под формата на розувастатин калций и помощни компоненти:

  • микрокристална целулоза;
  • безводна лактоза;
  • кросповидон;
  • колоиден безводен силициев диоксид;
  • магнезиев стеарат.

Черупката, която е покрита с таблетка, съдържа в структурата:

  • бутил метакрилат, диметиламиноетил метакрилат и metilkrilata съполимер в съотношение 1: 2: 1;
  • макрогол 6000;
  • титанов диоксид;
  • лактоза монохидрат.

Форма освобождаване

Roxer произведени под формата на таблетки, покрити бяло филмово покритие, които се различават по външен вид в зависимост от концентрацията на активното вещество:

  • таблетки от розувастатин в доза от 5, 10 или 15 мг са кръгли, двойноизпъкнали, със скосени. От една страна направи маркировка, съответстваща на доза от активното вещество: "5", "10" и "15" съответно.
  • таблетки от розувастатин при доза от 20 мг са кръгли, двойноизпъкнали, със скосени.
  • таблетки от розувастатин при доза от 30 мг, двойноизпъкнали, форма и имат kapsulovidnuyu рискове от двете страни.
  • таблетки от розувастатин при доза от 40 мг, двойно вдлъбнати, имат kapsulovidnuyu форма.

На част от таблетката е добре погледна през два слоя, вътрешната - бяло.

Фармакологични ефекти

Фармакологичното действие на лекарството Roxer отнася до:

  • Подтискането на активността на микрозомален ензим хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза, който изпълнява функцията на ограничаване катализатор ранен етап на синтезата холестерол.
  • Нормализиране на липидния профил (липидо-понижаващ ефект) Поради спад в кръв концентрацията на общия холестерол, триглицериди, липопротеин ниска плътност, и нарастващи концентрации на показатели липопротеин висока плътност.

Медицина се отнася до фармакологична група "статини".

Фармакодинамика и Фармакокинетика

След като в организма, розувастатин провокира следните резултати:

  • Това помага за намаляване на високи концентрации ниска плътност липопротеин холестерол;
  • Това помага за намаляване на повишена обща концентрация холестерол;
  • По този начин намаляване на повишени концентрации на триглицериди;
  • Подобрява концентрацията липопротеините с висока плътност;
  • По този начин намаляване на концентрацията на ниска плътност липопротеин аполипопротеин (аполипопротеин В);
  • По този начин намаляване на концентрацията на ниска плътност липопротеин холестерол;
  • По този начин намаляване на концентрацията на холестерол VLDL;
  • По този начин намаляване на концентрацията на триглицериди, липопротеини с много ниска плътност;
  • Подобрява концентрацията Кръв плазма аполипопротеин А1;
  • съотношение ефективността намалява холестерола LDL за липопротеините с висока плътност;
  • Това намалява общият коефициент холестерол за липопротеините с висока плътност;
  • Намалява съотношение производителност ниска плътност липопротеин холестерол за висок холестерол на липопротеин plotnosti-
  • Намалява съотношение производителност ниска плътност липопротеин аполипопротеин (аполипопротеин В), за да аполипопротеин А1.

Произнесени клиничен ефект от Roxer развива една седмица след началото на лечението на наркотици. Приблизително 90% от максималния ефект на лечението се отбелязва две седмици по-късно.

За да се постигне максимален ефект се, като правило, четири седмици, след което тя се поддържа през следващия период на лечение.

Максимална плазмена концентрация розувастатин наблюдава пет часа след прилагане на таблетката, скоростта на абсолютната бионаличност е 20%.

розувастатин биотрансформира в черен дроб, който е основният фокус, синтезиране холестерол и метаболизиращи ниска плътност липопротеин холестерол.

индикатор разпределение материал е около 134 литра. Около 90% розувастатин свързана с плазмените протеини (най-вече албумин).

розувастатин метаболизира ограничен (около 10%). Изработено ин витро използване на човешки хепатоцитите изследване метаболизъм веществото показва, че то е предмет само до минимум метаболизъм въз основа на цитохром Р450 ензимна система. И това метаболизъм не може да се счита за клинично значим.

основните изоензим, участващи в метаболизма на розувастатин, на CYP 2С9. В по-малка степен на участие в процеса на вземане изоензими 2С19, 3А4 и 2D6.

В процеса на метаболизиращи бяха разделени на два основни метаболит:

  • N-дезметил;
  • лактон.

N-дезметил Това характеризиращ при около половината в сравнение с активността розувастатин. що се отнася до лактон, тогава той се счита за клинично неактивна форма.

розувастатин Той има повече от 90% инхибиторна активност срещу хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза (HMG-CoA редуктаза), който циркулира в човешкото тяло в общото кръвообращение.

Повечето от влизащи в тялото розувастатин (Приблизително 90%) се показва в непроменена форма със съдържанието червата. В този случай, тя се отделя както абсорбира и неабсорбирания активно вещество.

баланса розувастатин екскретира от бъбреците в урината (около 5% - без изменение).

Периодът на полуразпад на веществото е около 20 часа и зависи от увеличението на дозата. Средната просвет кръвна плазма е около 50 литра на час. индекс променливост спрямо средната стойност (коефициент на вариация) - 21,7%.

Както в случая с други средства, които потискат активността на хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза, улавяне на черния дроб розувастатин насърчава привличане мембрана преносител OATR-C, която играе важна роля в процеса на отстраняване на вещество от черен дроб.

розувастатин характеризиращ се чрез системна експозиция зависим от дозата, което увеличава пропорционално на веществото от дозата.

Многократното ежедневно приложение на лекарството не причинява никакви промени на неговите фармакокинетични характеристики на активното вещество.

Възраст на пациента и неговата сексуална идентичност не оказва влияние върху фармакокинетиката на лекарството. В същото време изследвания са показали, че пациентите оценяват AUC монголоидната раса и максималната плазмена концентрация розувастатин около два пъти по-високи в сравнение с принадлежащи към кавказката раса.

Индийците имат сходни цени по-високи от тези, за бялата раса около 1,3 пъти. Няма клинично значими разлики между цените за черни и представители на бялата раса са изчезнали.

Пациенти с бъбречна недостатъчност в лека до умерена форма на индикатори за по-високи концентрации на розувастатин и N-дезметил плазма остава практически непроменен.

При тежки форми бъбречна недостатъчност По-високи плазмени концентрации на компонент розувастатин Това увеличава с около три пъти, и по-високи плазмени концентрации индикаторни N-дезметил - около девет пъти, в сравнение с броя докладвани при здрави доброволци.

Индикатори на плазмена концентрация розувастатин при пациенти, които са били на хемодиализа, по-висока, отколкото при здравите доброволци е приблизително два пъти.

при чернодробна недостатъчност, поради хронично алкохолно чернодробно заболяване, плазмените концентрации на показатели розувастатин умерено повишени.

При пациенти, при които заболяването е клас А на Child-Pugh, По-високите концентрации на компонент розувастатин в кръвна плазма и фигура AUC се увеличава с 60 и съответно от 5% в сравнение с пациенти черен дроб която е лековита.

Ако заболяването черен дроб Той принадлежи към категория Б Child-Pugh, показатели съответно увеличени с 100 и 21%. За пациенти, чието заболяване е класифициран като C, данни не са на разположение, което се дължи на липсата на опит с тях, за да розувастатин.

Показания

Roxer показва:

  • За лечение на пациенти, страдащи от първичен тип хиперхолестеролемия (Семейство Включително гiperholesterinemii II-A тип Fredrickson) или дислипидемия смесен тип (тип II-Ь). Лекарството е целесъобразно да се определи, когато очаквания терапевтичен ефект не може да се постигне целта на нелекарствени терапии: диета, коригиране на теглото на пациента, физически упражнения и др ..
  • За лечение на пациенти с диагноза семейство хомозиготна хиперхолестеролемия. Roxer прилага като допълнение към терапия, насочена към намаляване на нивото на липиди, като допълнение към диета и в случаите, когато преди определеното лечение не дават положителни резултати.
  • За лечение на пациенти с диагноза атеросклероза. Лекарството се използва като допълнение към диетата назначен за забавяне на прогресията на заболяването, както и да се намали общата производителност холестерол и ниска плътност липопротеин холестерол до необходимото ниво.
  • Като профилактично средство, предотвратява развитието на усложнения болестни сърца и съдове при пациенти с предразположение към развитието на атеросклеротични съдови лезии.

Противопоказания

Противопоказания за Roxer таблетки със съдържание на розувастатин в дози от 5, 10 и 15 мг, са:

  • свръхчувствителност към един или повече компоненти на лекарството;
  • активни форми аномалии на черния дроб (Включително без ограничение за естеството на заболяването, от неизвестен произход), както и състояния, характеризиращи се с повишени нива на устойчиви чернодробните трансаминази, и условия, при които и да е от чернодробните трансаминази Той се повишава най-малко три пъти;
  • бъбречни заболявания, в която луфта креатинин компонент не превишава 30 мл / мин;
  • хронична прогресивна наследствен невромускулни заболявания, които се характеризират с първична лезия на мускулите (миопатия);
  • едновременната употреба на антидепресанти циклоспорин;
  • диагностициран при пациент с повишен риск от miotoksicheskih усложнения;
  • нетолерантност лактоза;
  • лактазна недостатъчност;
  • глюкоза-галактоза малабсорбция;
  • бременност (Тъй като лекарството не трябва да се предписва жените в репродуктивна възраст, ако те не се използват контрацептиви);
  • кърмене;
  • 18-годишна възраст.

Таблетките се дозира в розувастатин 30 и 40 мг противопоказани:

  • пациенти със свръхчувствителност към един или повече компоненти на лекарството;
  • пациенти с активни форми аномалии на черния дроб (Включително без ограничение за естеството на заболяването, от неизвестен произход), както и състояния, характеризиращи се с повишени нива на устойчиви чернодробните трансаминази, и условия, при които и да е от чернодробните трансаминази Той се повишава най-малко три пъти;
  • бъбречни заболявания, в която луфта креатинин компонент не превишава 60 мл / мин;
  • хронична прогресивна наследствен невромускулни заболявания, които се характеризират с първична лезия на мускулите (миопатия);
  • хипотиреоидизъм;
  • едновременната употреба на антидепресанти циклоспорин;
  • диагностициран при пациент с повишен риск от miotoksicheskih усложнения (Когато история на пациента да има знак от страна на мускулна токсичност, която провокира друго лекарство-инхибитор хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза или състав, което е производно фибринова киселина);
  • алкохолна зависимост;
  • тежък чернодробна недостатъчност;
  • пациенти, които принадлежат към монголоидната раса;
  • едновременно приемане фибрати;
  • нетолерантност лактоза;
  • лактазна недостатъчност;
  • глюкоза-галактоза малабсорбция;
  • бременност (Тъй като лекарството не се прилага при жени в репродуктивна възраст, ако те не се използват контрацепция);
  • кърмене;
  • 18-годишна възраст и по-възрастни от 70 години.

странични ефекти

Лечението Roxer може да се появят следните нежелани реакции:

  • дисфункция имунната система, включително реакции, причинени от свръхчувствителност към розувастатин или други съставки на лекарството, включително развитието на ангиоедем;
  • дисфункция храносмилателната система, изразено под формата на чести запек, болка в епигастриума региона, toshnoty- атаки в редки случаи могат да се развият панкреатит;
  • нарушения, произтичащи от кожата и подкожната тъкан и се изразява под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария;
  • заболявания на скелетната мускулна функция, които се проявяват под формата на миалгия (Често), а понякога и миопатия и рабдомиолиза;
  • общи заболявания, най-често срещаният от които е астения;
  • дисфункция бъбрек и пикочните пътища, които често се придружава с увеличаване на концентрацията на протеин в урината.

Roxer може да повлияе на промяна в лабораторните показатели. Така че, може да се увеличи активността след поглъщането CK, съотношение концентрация гликоза, билирубин, чернодробните ензими гама-глутамил, алкална фосфатаза, и промяна фигури плазмени концентрации на хормоните щитовидна жлеза.

Честотата и тежестта на страничните ефекти са дозозависими количества.

Таблетките Roxer: инструкции за употреба, начина на приложение и доза режим

Препоръчва се да се отиде преди назначаването на лекарството на пациента на стандартна диета, чиято цел е да се намали нивото холестерол. Придържайки се към тази диета е необходимо и по време на курса на лечение.

Дозата се определя индивидуално от лекуващия лекар в зависимост от целта на лечението и неговата ефективност. Като лекарството е разрешено по всяко време, без да сте обвързани с времето за хранене.

Таблетката се поглъща цяла без разчупване, без да се дъвчат и пиене на много вода.

пациенти с хиперхолестеролемия лекарството трябва да започне с дози от 5 или 10 мг розувастатин. Таблетките се приемат през устата в продължение на един ден. И това състояние се запазва при пациенти, които не са в лечението статини, и за пациенти, които вече са завършили курс на лечение с лекарства, които потискат активността на хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза.

Определяне на първоначалното Roxer доза, лекарят обръща внимание съотношения на концентрация холестерол, и оценява рисковете от сърдечно-съдови усложнения и странични ефекти.

В случаите, когато е необходимо, дозата може да се коригира до следващото ниво, обаче, такава корекция се извършва не по-рано от 4 седмици след първата среща.



Като се има предвид, че нежеланите реакции са зависими от дозата, а след като получи 40 мг розувастатин се случват по-често, отколкото когато го приемате по-малки количества, увеличаване на дневната доза до 30 мг или 40 трябва да се извършва с особено внимание на:

  • пациенти с тежка хиперхолестеролемия;
  • пациенти, които могат да се развиват усложнения от функцията сърца и кръвоносна система (Особено, ако пациентът се диагностицира фамилна хиперхолестеролемия).

Ако получавате по-ниски дози розувастатин тези категории пациенти не дават очаквания резултат, след назначаването на Roxer в доза от 30 или 40 мг на ден, пациентите трябва задължително да се държат под контрол на лекуващия им лекар.

Също така, редовно наблюдение от лекар е показан в случаите, когато лечението е започнато незабавно в доза от 30 или 40 мг.

В съответствие с инструкцията, е показано Roxer 20 мг като начална доза за профилактика на заболявания сърца и съдови пациенти, които са с повишен риск от развитие на тези нарушения.

Хората с умерена дисфункция бъбрек коригиране не е необходимо дозата, обаче, тази група от пациенти, лекарството се предписва с повишено внимание.

Когато нарушения на бъбрек умерена тежест при оформяне креатинин е в границите от 60 мл / мин, лечението се започва с доза от 5 мг. Високи дози (30 и 40 мг) възлага противопоказани.

Пациенти с тежки функционални нарушения бъбрек забранено използване на лекарството във всяка доза.

При назначаването на пациентите с Roxer аномалии на черния дроб, показатели, за които Child-Pugh не надвишава 7, без значително увеличение на системната експозиция розувастатин.

Ако показатели за дисфункция черен дроб равно на 8 или 9 точки Child-Pugh, системната експозиция се увеличава. Ето защо, преди да ги зададете на такива пациенти е необходимо лекарството допълнителни изследвания функция бъбрек.

Опитът при лечение на пациенти, фигури, които надхвърлят 9 точки на Child-Pugh, не.

свръх доза

Клиничните прояви, които могат да възникнат, когато надвишава инструкциите препоръчваните дози не са описани подготовка. След получаване на еднократна доза Roxer няколко пъти по-големи от серията дневно, клинично значими промени във фармакокинетиката розувастатин Беше отбелязано.

В случай на предозиране и появата на симптоми на интоксикация организъм е показано симптоматично лечение и - ако е необходимо - назначаването на комплексни мерки за подпомагане.

Препоръчва се също така да се контролира нивото на активност CK и извършване на тестове за функционална оценка черен дроб.

целесъобразността на назначаване хемодиализа Той се счита за малко вероятно.

взаимодействие

В назначаване Roxer във връзка с циклоспорин AUC значително повишена производителност розувастатин (Приблизително седем пъти), плазмена концентрация циклоспорин Тя остава непроменена.

Когато едновременно приложение с лекарства, които са антагонисти витамин К или лекарства, които потискат активността хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза, в началото на лечението, както и с увеличаване на дневната доза от неговия титруване може да се наблюдава увеличаване на INR (международно нормализирано съотношение).

Обикновено, поради ниска доза титруване или пълно спиране на лекарството, тази цифра намалява.

Едновременно лечение с понижаващи липидите лекарства езетимиб Тя не предизвиква промени в AUC параметри и максимална плазмена концентрация на двете лекарства, обаче, възможността за фармакодинамични взаимодействия не са изключени.

Във връзка с гемфиброзил и други наркотични вещества, помощ за намаляване на липиди, Това предизвиква увеличаване двойна в AUC и максималната плазмена концентрация розувастатин.

Специални изследвания са показали, че назначаването на фенофибрат потенциално отношение към променящите фармакокинетичните параметри, обаче, вероятността за фармакодинамични взаимодействия на наркотици не е изключено.

лекарства като гемфиброзил и фенофибрат, както и препарати никотинова киселина, докато тяхното назначаване с инхибитори хидроксиметилглутарил-СоА редуктаза увеличи вероятността от миопатия (Което е най-вероятно се дължи на тяхната способност да индуцират подобен ефект, когато се прилага като монотерапия).

Когато се прилага едновременно с Roxer фибрати, розувастатин в дози от 30 и 40 мг, не е зададен. Началната дневна доза розувастатин при пациенти, приемащи фибрати, е 5 мг.

Едновременното използване на препарата с инхибитори серин протеази провокира промяна на експозицията розувастатин. Поради тази причина, не предписват Roxer ХИВ-инфектирани пациенти, които преминават курс на лечение с инхибитори серинпротеази.

Заедно с допускане антиацид плазмената концентрация на лекарството розувастатин се намалява с около два пъти. За да се намали тежестта на този ефект, антиациди Той посъветва да отнеме до два часа след получаване Roxer таблетки.

На фона на едновременното прилагане розувастатин с еритромицин КАС розувастатин намалява с 20%, а индексът на плазмената концентрация - около една трета. Това може да се дължи на повишената мобилност тракт, което провокира рецепция еритромицин.

При определяне Roxer в комбинация с хормонални контрацептиви за орално индекс AUC етинилестрадиол се увеличи с 26%, докато този показател за норгестрела - 34%.

Такова увеличение в нивата на AUC трябва да се вземат предвид при избора на оптималната доза противозачатъчно средство за орално приложение.

Фармакокинетични данни за едновременно приемане с препарати за хормонална заместителна терапия, са на разположение, но вероятността за взаимодействие и увеличаване на AUC не е изключено.

Изследвания комбинация на росувастатин с пейсмейкър дигоксин не показват клинично значимо взаимодействие.

розувастатин Тя не разполага с огромна, не стимулиращ ефект върху изоензими система цитохром Р450. В допълнение, метаболизирането розувастатин под тяхното влияние е минимално и да не е клинично значима.

Всяко значимо взаимодействие между розувастатин и противогъбични агенти флуконазол и кетоконазол, че инхибира активността на цитохром изоензимите, че е установено.

Комбинацията с противогъбично лекарство итраконазол, което инхибира активността изоензим CYR 3A4, провокира увеличаване на скоростта на AUC розувастатин с 28%. Това повишение обаче не се счита за клинично значимо.

условия на продажба

Roxer принадлежи към категорията на лекарства, които се разпределят по давност.

условия за съхранение

Специфични изисквания за съхранение на разположение на наркотици.

срок на годност

Таблетите могат да се използват в продължение на 2 години след датата на производство.

аналози Roxer

Мачове ниво код АТС четвърти:
  • Tulip
  • ловастатин
  • Liptonorm
  • Rozulip
  • Зокор
  • Rozart
  • Tevastor
  • Lipitor
  • симвастатин
  • Atoris
  • Vasilip
  • Rozukard
  • розувастатин
  • Merten
  • Crestor
  • Torvakard

аналози на лекарството в които съвпадат с Roxer ATC код, активно вещество и формата на него:

Цена Roxer аналози в Украйна варира 65-595 гривна, на руския пазар - от 220 до 2100 рубли.

Преглед на Roxer

Roxer таблет - мнения, представени във форума да вземат лекарството от пациентите потвърждава този факт - е ефективно средство за намаляване на холестерол.

Сред основните предимства на лекарството, много от тях са изразяване на резултатите, които се празнува по-кратко време, отколкото когато подобен Roxer на фармакологичната им действие означава.

В този подобряване на клиничната картина често настъпва срещу задача порядък по-малки в сравнение с аналози (например Sigmalom) Доза.

Цена Roxer

Цена Roxer зависи от дозата, съдържаща се в него, и количеството на активното вещество в опаковката на таблетката.

Така, например, таблетки, съдържащи 5 мг розувастатин могат да бъдат закупени на средна цена от 295-450 руски рубли в опаковка по 30 броя. Пакетът в които има 90 таблетки Roxer 5 мг, струва средно 850-1100 руски рубли.

Цена Roxer 10 мг е:

  • 395-590 руски рубли в опаковка по 30 броя;
  • 1026-1500 руски рубли в опаковка от 90 броя.

Цена Roxer 20 мг е:

  • 585-980 руски рубли в опаковка по 30 броя;
  • 1500-2175 руски рубли в опаковка от 90 броя.
Споделяне в социалните мрежи:

сроден