Такролимус

• структура
• Форма освобождаване
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за употреба на такролимус (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

структура

В една капсула такролимус 0.5 мг 1 мг и 5 мг.

Форма освобождаване

Капсули 0.5 мг 1 мг и 5 мг № 50.

Фармакологични ефекти

имуносупресивна.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

фармакодинамика

Такролимус - силно имуносупресивна, Streptomycestsukabaensis изолирани от бактерии. За предпочитане инхибира клетъчно-медииран имунитет. специфично инхибира калпиневрина, участва в провеждане Т-клетъчна сигнализация. По този начин се блокира пролиферацията на лимфоцити, производството на много цитокини, активиране на Т клетки и клетъчна пролиферация. Инхибира освобождаването на възпалителни медиатори. В експеримента, намалява образуването на цитотоксични лимфоцити, които играят роля в отхвърляне на трансплантиран.

Фармакокинетика

Абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се определя след 1-3 часа. Бионаличността средно 20-25%. равновесната концентрация се постига след чернодробна трансплантация на 3 дни. Степента на абсорбция над гладно. Жлъчката не влияе върху абсорбцията на лекарството. До 98% протеин свързан. Тя е с ниско пътен просвет. При здрави хора, Т 1/2 на 43 часа. Тя се метаболизира в черния дроб чрез цитохром R450-3A4 и в чревната стена. В системното кръвообращение се определя от неактивния метаболит в ниски концентрации. След поглъщане изход през червата и бъбреците от 2%.

Показания

имуносупресия при трансплантация на органи - Профилактика и лечение отхвърляне на алографт.

Противопоказания

Е противопоказан в случай на свръхчувствителност към макролиди.

странични ефекти

Такролимус често предизвиква:

• хипертония, CHD, тахикардия, тромбоемболизъм, кървене;
• главоболие, замаяност, тремор, епилепсия, гърчове, парестезия, периферен невропатия;
• пробуждане безсъние, объркване, дезориентация, депресия, разстройства на настроението, халюцинации, различни психични разстройства;
• диария, гадене, загуба на апетит, коремна болка, повръщане, стомашно-чревни язви и кървене, метеоризъм, стоматит, нарушение на чернодробните ензими, жълтеница, хепатит, холангит;
• нарушена бъбречна функция, бъбречна недостатъчност, олигурия, токсична нефропатия;
• артралгия, болки в крайниците и гърба, конвулсии;
• кашлица, запушване на носа, задух, плеврален излив;
• анемия, левкопения, тромбоцитопения;
• вирусни, бактериални, гъбични инфекции;
• хипергликемия и захарен диабет, хиперкалиемия, хипомагнезиемия, хиперлипидемия, хиперхолестеролемия, хипокалемия, хипокалцемия, хипонатремия;
• шум в ушите и нарушения на слуха;
• замъглено зрение, фотофобия;
• астения, треска, повишено телесно тегло;
• сърбеж, обрив, повишено изпотяване, алопеция, акне.

Редки нежелани реакции, настъпили

• нарушения на сърдечния ритъм, кардиомиопатия, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда;
• перитонит, илеус, рязък панкреатит, гастроезофагеална рефлуксна болест;
• коагулопатия, тромбоцитопенична пурпура;
• тромбоза на чернодробната артерия и вените на черния дроб, чернодробна недостатъчност;
• дерматит, токсична епидермална некролиза.

Пациентите, приемащи това лекарство, съществува риск от злокачественост (лимфопролиферативни заболявания и рак на кожата).

Инструкции за употреба на такролимус (Метод и дозата)

Започната лечение с постоперативна орален препарат. Капсулата се поглъща с вода. Вземете го на празен стомах или 2-3 часа след хранене. Дневната доза се разделя на два етапа - сутрин и вечер. имуносупресивна терапия прекарат живота.

За предотвратяване на отхвърляне на присадката в трансплантация на черен дроб възрастни- първоначална доза от 0.1-0.2 мг / кг / ден, разделена на две дози за деца 0.3 мг / кг / ден в две разделени дози.

при бъбречна трансплантация първоначална доза от 0.2-0.3 мг / кг / ден, светлина - 0.10-0.15 мг / кг / ден, панкреас - 0.2 мг / кг / ден, червата - 0.3 мг / кг / ден. За лечение на отхвърляне на трансплант прилагат по-високи дози в комбинация с кортикостероиди и monopoliklonalnymi антитела.

При тежка чернодробна функция е намалена доза, дозата не се коригира с бъбречна дисфункция. Като се има предвид нефротоксичност действие, трябва постоянно да следи бъбречната функция.

избор на дозата се базира на индивидуална оценка на поносимостта на отхвърляне. Следоперативно наблюдава концентрация на лекарството кръв два пъти седмично. Повечето пациенти се лекуват успешно, ако концентрацията се поддържа между 10 и 20 нг / мл. при поддържащо лечение концентрация на 5-15 нг / мл.

мехлем съдържащ инхибитор такролимус калпиневрина, Тя се нарича "Protopic". Такролимус мехлем прилага в дерматомиозит, атопичен дерматит, псориазис. Употребата му при първите признаци атопичен дерматит (Лека до умерена поток) за предотвратяване на тежка форма на болестта.

Мехлем 0.1% Той се използва при възрастни и 0.03% при деца. не води до атрофия на кожата когато се прилагат локално, намалява интензитета на възпалението, той не се натрупва в кожата с продължителна употреба. Първите дни от лечението с мехлема може да доведе до парене, еритема и сърбеж. Нанесете тънък слой върху засегнатата кожа, не втрива. Първо мехлем прилага 2 пъти на ден (1.5 месеца), а след това на поддържащата терапия извършва 2 пъти седмично (до 4-12 месеца), в зависимост от степента на тежест на заболяването.

свръх доза

Случайното предозиране се проявява симптоми: главоболие, тремор, гадене и повръщане, обрив, повишено кръвно карбамид креатинин, ALT дейност, летаргия.

Назначава се симптоматично и поддържащо лечение. Извършва се стомашна промивка, адсорбенти.

взаимодействие

Увеличаване на плазмена концентрация на такролимус: итраконазол, кетоконазол, флуконазол, макролиди антибиотици, ритонавир, вориконазол.

Инхибиране на метаболизма на такролимус: кортизон, бромокриптин, ерготамин, гестоден, мефенитоин, миконазол, лидокаин, мидазолам, нилвадипин, Kvinidin, норетистерон, тамоксифен, тролеандомицин.

Намаляване на концентрацията на лекарството в кръвта: рифампицин, екстракт от жълт кантарион, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, метамизол, изониазид, ниска доза глюкокортикостероиди (High доза, а напротив, да увеличи концентрацията).

елиминационен полуживот циклоспорин удължава, докато получават такролимус може да увеличи нефротоксични ефекти - тяхното съвместно прилагане е противопоказано.

Такролимус намалява клирънса хормонални контрацептиви. Увеличава полуживот антипирин и фенобарбитал.

Усилвател нефротоксичен или невротоксичен ефект, когато се прилага едновременно с аминогликозиди, ванкомицин, други антибиотици, ганцикловир, нестероидни противовъзпалителни средства, Sulfometoksazol + триметоприм.

Когато се приема с амфотерицин В и ибупрофен Той отбеляза, увеличена нефротоксичност.

Влошаването хиперкалиемия наблюдавана при едновременно приложение на амилорид, triamterena и veroshpirona.

Трябва да се избягва по време на лечението с цел наркотици живи ваксини.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

При температура не повече от 30 ° С

срок на годност

2 години.

аналози