Velcade ръководство за употреба

Ферма Група: Velcade се отнася до групата на лекарства за лечение на тумори.

форма освобождаване на лекарството, неговите съставки и опаковка

Velcade произведени като лиофилизиран прах, който се използва за получаване на разтвор за интравенозно приложение и подкожни инжекции.

Прахът се съхранява в стъклен флакон, обем 10 мл, опаковани в блистер и поставени в картонена кутия.

1 бутилка съдържа лекарство бортезомиб 3.5 мг и 35 мг манитол като ексципиенти.

механизъм на действие

Bortezomib - вещество, което инхибира обратимо производството на 26S протеазома в клетките на всички бозайници. 26S протеазома е комплекс от протеини характер, което засяга протеините, свързани с ubikvintinom. Този механизъм участва в поддържането на постоянството на интрацелуларната среда. Инхибирането на протеазомата от каскадни поредица от реакции, водещи до разрушаване на хомеостаза и впоследствие до клетъчна смърт.

Когато се изпитва в ин виво лекарство забави растежа на клетките в симулирани тумори включително множествена миелома.

Фармакокинетика

Интравенозното приложение се извършва бортезомиб в дози от 1 мг / м2 и 1.3 mg / m2. Максималната концентрация в кръвта от 57 и 112 нг / мл, съответно. За повторни администрирания тези числа се увеличава, и варира от 67-106 и 89-120 нг / мл.

След въвеждане на лекарството разпределя бързо във всички тъкани, свързването с плазмените протеини - около 83%.

Метаболизмът на активната съставка има пряка роля изоензимите CYP3A4, CYP2C19 и CYP1A2. В същото време, образувани метаболити не показват фармакологично действие характеристика на бортезомиб.

Начини за отстраняване на лекарството не е проучвана при хората. Полуживотът след повторно приложение е по-голяма, отколкото в основната, и варира между 40-193 часа.

Там е проучен ефектът на възрастта върху фармакокинетиката на Velcade, раса и пол на пациента.

При лечението на пациенти с рак с чернодробни нарушения едновременно необходимо да се коригира дозата зависи от тежестта на органна дисфункция. не е необходимо да се промени дозата на Velcade в леки заболявания на черния дроб. В умерени и тежки увреждания трябва да намали дозата и следи внимателно процеса на лечение.

Фармакокинетични характеристики Velcade прилагат в различни дози и различни пътища не променя при бъбречна операция независимо от степента на органна дисфункция.

Когато той назначава?

Velcade лекарство е предписано за:

• мултиплен миелом
• клетъчен лимфом на мантията, при условие, че пациентът вече е получил най-малко една линия на лечение.

Кога и на кого не се препоръчва

Velcade е противопоказан в случай на:

• сте свръхчувствителни към бортезомиб, бор и / или манитол
• Бременност и кърмене
• детство
• перикардни заболявания
• белодробни заболявания

Изключително внимание трябва да се внимава при използване Velcade на адрес:

• умерена до тежка чернодробна дисфункция
• тежка бъбречна дисфункция
• конвулсивни заболявания, епилепсия
• склонност към припадъци
• невропатия на диабетна произход
• дехидратация, причинена от повръщане или диария
• запек
• риск от сърдечна недостатъчност.

дозиране

Drug Velcade е предназначен само за интравенозно и подкожно инжектиране. Невалидни входящи intertekalno като смъртните случаи са били регистрирани.

За интравенозно приложение, разтвор с концентрация 1 мг / мл за подкожно 2.5 мг / мл.

Концентрацията трябва да се изчислява много внимателно, защото тя е различна за различните начини на приложение.

Интравенозното приложение се провежда в продължение на 3-5 секунди или подкожно. Началната доза е 1,3 мг / м² с множеството от 2 пъти седмично. Лечението се провежда на 2 седмици (4 инжекции), след което се наблюдава на 10-дневен интервал. Бъдете сигурни, за да наблюдават 72-часов интервал между инжекциите.

Оценява Клиничният резултат от лечението струва само след 3 или 5 курса на лечение. Ако е постигнат пълния терапевтичен резултат, е необходимо да прекарат още 2 игрища да си я осигурят.

Ако лечението не е дадено достатъчно резултат, експертите могат да бъдат определени като комбинирано лечение с Velcade плюс дексаметазон във високи дози. С всяка инжекция, се прилага орално 40 мг дексаметазон, разделяне този брой да две комбинация. Първата половина се приема перорално в Velcade инжекции на ден, а вторият на следващия ден.

Всички свързани промени в състоянието на пациента по време на приложение на лекарството трябва да се наблюдават внимателно и да се придружават промяната на дозата и честотата на лечение.

Дозирането

Velcade се отнася до препарати за лечение на тумори, така че трябва да се третира с повишено внимание. Разтвор за инжектиране изисква спазване на правилата на стерилност. Трябва да се избягва контакт с кожата от решението, а за това трябва да използвате ръкавици и други защитни елементи за дрехи. Velcade не се смесва с други лекарства с изключение на физиологичен разтвор (0.9% натриев хлорид).

За интравенозно приложение като разтворител като 3,5 мл физиологичен разтвор на 1 флакон Velcade. Така, концентрацията на приготвения разтвор на 1 мг / мл. Качествен контрол се извършва задължително Получената течност - трябва да бъде безцветен и прозрачен, без механични примеси. Ако има някакво отклонение от определените норми използвате инжекционен разтвор е невъзможно. Въведение работи интравенозно през катетъра в продължение на 3-5 секунди, след това катетърът се промива с физиологичен разтвор.

За подкожно приложение в разтворител като 1,4 мл физиологичен разтвор за получаване на крайния продукт с концентрация от 2.5 мг / мл. Качествен контрол е същите - безцветни, прозрачни и без механични примеси. Всяко отклонение е причината за използването на разтвора, тъй като не може да се използва за инжектиране. Мястото на инжектиране е кожата на бедрото или корема (лява или дясна). Приложете подкожно лекарство. Всяко следващо инжектиране трябва да се извършва на ново място, с минимално разстояние от мястото на предишната инжекция. - 2.5 см Те не трябва да се инжектира в гневните, нарушените терени с натъртвания, както и, когато е трудно да вмъкнете иглата. Ако има локална реакция към лекарството може да премине към въвеждането на разтвора при концентрация - 1 мг / мл, или да се прилага лекарството интравенозно.

Предозиране Симптоми и лечението им.

Признаците на свръхдоза е рязък спад в кръвното налягане, понижаване на броя на тромбоцитите в кръвта с фатален изход. Тези симптоми се появяват, когато дозата се увеличава с 2 пъти.

Лечението на състояние предозиране се наблюдава внимателно жизнените признаци, на органи, кръвното налягане (като се използва интравенозна инфузия, назначаването на вазоконстриктор), телесната температура. Специфичен антидот на лекарството не е установен.

Velcade взаимодействие с други лекарства.

Bortezomib е слаб инхибитор на изоензимите CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYPZA4. Съответно, трябва да бъдат внимателни при получаване на други лекарства, които могат да влияят върху активността на тези вещества. Тъй като кетоконазол, CYP3A4 изоензим депресиращо влияние върху фармакокинетиката на бортезомиб, следователно, едновременното приложение на тези лекарства трябва да се провежда под грижите на лекарите. Същото се отнася и до рецепцията с Velcade и ритонавир.

Намалена ефикасност на Velcade при получаването по време на лечението с рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин - силни индуктори на CYP3A4 изоензим. Но дексаметазон показва по-слабо изразена способност за предизвикване на веществото, следователно не оказва значително влияние върху ефективността на бортезомиб.

Комбинирано лечение с Velcade melfanom и преднизон е допустимо, тъй като промяна във фармакокинетичните характеристики леко.

С перорални хипогликемични агенти могат да се променят тяхната активност с развитието, като увеличението или намалението на кръвната захар под нормата.

Внимателното използване на лекарства във връзка с налягане, антивирусни агенти, статини.

Особености на прилагането на Velcade в бременност и кърмене

Използването на Velcade в периода на раждане и кърмене, е строго забранено.

странични ефекти

От страна на кръвообразуващите органи: нарушения на лабораторни параметри за намаляване на броя на клетките - тромбоцити, левкоцити, лимфоцити, неутрофили и други

От сърцето и кръвоносните съдове: миокарда, спиране на сърцето, сърдечна недостатъчност, аритмия, белодробен оток тъкан, спадане на кръвното налягане и повишаване, забавяне на сърдечната честота, кръвоизлив в мозъка, мембрани, удар, възпаление на стените на кръвоносните съдове, емболия на периферните и централни съдове.

От страна на дихателната система: нарушение на честотата на дишане, задух. Кашлица, ринит, болка в гърдите, в синус, дихателна недостатъчност, кървене в алвеолите.

От храносмилателния тракт: диспепсия, лош апетит, подуване на корема, стоматит, болки в гърлото, възпаление на лигавицата на стомаха. Възпаление на панкреаса, повишено слюноотделяне, и промяна в цвета на езика, колит.

Черен дроб: възпаление, хеморагия, повишени нива на билирубин в кръвта, липса на функциониране на тялото.

От страна на централната нервна система: невропатия, гърчове, загуба на съзнание, нарушения на вкуса, нарушение на говора, тремор, нарушена памет и внимание.

От страна на ум: объркване, редуването на възбуждане и потискане, депресия, безсъние, раздразнителност.

Бъбреците и други пикочните органи: нарушено уриниране, бъбречна недостатъчност, незадържане на урина, кръв и белтък в урината, промяна в количеството на урината, болка в лумбалната област.

От страна на ухото, нарушение на слуха функция, шум в ушите, глухота и в двете уши.

Окото: нарушена зрителната функция, възпаление на конюнктивата, сухи мукозни мембрани, кървене, слепота, очни херпес.

От страна на имунната система: алергична реакция - ангиоедем, свръхчувствителност към неговите съставки.

От страна на метаболизма: дехидратация, нарушена калий, натрий, калций, магнезий, фосфор и пикочната киселина в кръвта, изчерпването, дефицит на витамин В12.

Кожа: обрив, подуване, сърбеж, уртикария, псориазис, възли под кожата, пигментация на кожата, загуба на коса, повишено изпотяване, особено през нощта, посиняване и хематоми.

От страна на опорно-двигателния апарат: болки в мускулите и ставите, болки, спазми, гърчове, нарушена мобилност на ставите и подуване.

От страна на половата система: еректилна дисфункция, болка в тестисите.

Как и къде да се съхраняват?

Velcade съхранява в оригиналната опаковка за 3 години от датата на производство, при температура от 30 ° С Да се ​​пази от деца.

Приготвеният инжектиране може да се съхранява във флакон или спринцовка с не повече от 8 часа в стая с естествена светлина, при температура не по-висока от 25 ° С

Условия за доставка на аптеки

Лекарството принадлежи към списъка на лекарства по лекарско предписание.

Velcade цена

Лиофилизирана Velcade за инжектиране 3 мг - 55000-60000 рубли.