Тадалафил

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Тадалафил, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• възрастен
• С алкохол
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

(6R, 12aR) -6- (1,3-бензодиоксол-5-ил) -2-метил-2,3,6,7,12,12а-хексахидро-2-метил-пиразино [1&# 8242- 2&# 8242-: 1,6] пиридо [3,4-Ь] индол-1,4-дион (Тъй като хидрохлорид)

химични свойства

Тадалафил - PDE 5 инхибитор, предназначен за лечение на еректилна дисфункция.

Е кристално вещество, което е слабо разтворим във етанол и практически неразтворим във вода. Молекулното тегло на съединението = 389.404 грама на мол.

Средства, произведени под формата на таблетки, които обикновено са покрити с покритие филм.

Фармакологични ефекти

Подобрява еректилната функция.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Тя спомага за освобождаването на лекарството азотен оксид от нервните окончания, разположени в ендотела на Cavernosa корпуси. Оксид на свой ред стимулира процесите Синтез на цикличен гуанозин монофосфат в клетките на гладките мускулни влакна. цГМФ Тя се натрупва в мускулната тъкан и предизвиква неговото спокойствие, увеличаване на притока на кръв към органите на karvenoznym. По този начин, инхибиране на процеса фосфодиестераза 5 придружен от повишена ерекция и увеличение цГМФ. Главното условие на верига от реакции, изброени по-горе е сексуална стимулация. При липсата на този вид дейност на активната съставка е неефективна.

Лекарството засяга PDE 5 гладкомускулните karvenoznyh органи, скелетните мускули, гладките мускули на вътрешностите и кръвоносните съдове, тромбоцити, бял дроб, панкреас, бъбреци и малък мозък.

Средства засяга всички фосфодиестераза при хора (PDE 2, 7 PDE, PDE 1, PDE 4, PDE 3), Се намира в мозъка, черния дроб, sredtse, кръвоносни съдове, скелетните мускули и левкоцити, обаче PDE 5 лекарство засяга почти 700-1000 пъти по-силен. Tadalafil също се влияе в по-малка степен от FDE11A1, 8 PDE, PDE 10 и PDE 9. Също средство има способността да инхибира активността рекомбинантен FDE11A1 в стандартни терапевтични концентрации.

След перорално приложение, лекарството се абсорбира бързо и изцяло в храносмилателния тракт, фармакокинетичните параметри не се променят паралелно хранене. След единична доза от терапевтичния доза препоръчителната максимална концентрация на веществото се наблюдава след 30 минути - 6 часа. При използване на терапевтични дози на степента на свързване към плазмени протеини е 94%.

При проучвания при здрави пациенти след приложение на таблетката най-малко един е намерено десет хилядна от получения материал в сперма (не povilyat агент върху подвижността на сперматозоидите, морфология и количество).

Дневната доза на лекарството води до създаване концентрация на равновесие в продължение на 5 дни след началото на лечението. Където AUC се увеличава с около 1.6 пъти, в сравнение с използването на едно време на лекарството.

По време на метаболизъм тадалафил трансформира в катехин през на CYP3A4. Освен катехол подлага на метилиране и глюкурониране да образуват метилкатехол и конюгати с глюкуронид. Получените метаболити са фармакологично неактивни.

При здрави пациенти, времето на полуживот от приблизително 17,5 часа. Изходна средство във формата на неактивни метаболити в изпражненията и урината.

Пациенти в напреднала възраст, има намаление на клирънса на лекарството и увеличение на AUC.

В лица, страдащи от чернодробни заболявания при получаване на 10 мг от лекарството не се наблюдава клинично значими промени във фармакокинетиката. Пациенти с нарушена бъбречна функция в повишена концентрация в плазмата и AUC.

В клинични проучвания е установено, че не се нуждае от корекция на дозата при пациенти диабет.

Лекарството не се показва канцерогенни, мутагенни или кластогенна активност.

По време на тестовете върху животни не са показали ефект върху лекарството плодовитост, морфологията на репродуктивните органи и репродуктивното поведение. Вещество и неговите метаболити преминават през плацентата на животните се екскретира в млякото.

Лекарството започва да действа 16 минути след орално приложение, и продължава в продължение на 36 часа.

Лекарството няма ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота, хипотензивен ефект, но увеличава след получаване паралела нитрати.

По време на изследването е проведено тестов материал, Farnsworth-Munsell 100 който показа, минаваща, в зависимост от дозата на цвят изкривяване на възприятието на пациента. Въпреки това, лекарството не се отрази на размера на зеницата, зрителната острота и вътреочно налягане.

Като цяло, веществото е добре проучен и тестван в различни групи пациенти.

Показания

Лекарството се използва за лечение на еректилна дисфункция.

Противопоказания

не трябва да се приема лекарството:

• ако пациентът алергия компонента активен агент;
• по време на лечението органичен нитрати;
• на възраст под 18 години.

Също така, има някои ограничения по отношение на употребата на вещества:

• Това означава, че не може да се жени;
• лекарството не се препоръчва в рамките на 90 дни след инфаркт на миокарда или удар;
• лекарството може да влоши ангина, получена по време на полов акт, сърдечна недостатъчност и аритмия;
• вещество, което не се препоръчва за употреба при контролирана или неконтролирана хипертония.

Наркотикът е най-добре да не се предприемат с наследствени дегенеративни заболявания на ретината, ретинитис пигментоза, чувствителност към приапизъм, когато анатомична деформация на пениса (като ангулация, болест на Пейрони, пещера фиброза).

странични ефекти

По време на клинични тестове за дълго време странични ефекти тадалафил принуден да се прекъсне лечението с 3,1% от пациентите (група, които използват плацебо Тази фигура е около 1.4%).

Най-често се наблюдава главоболие стомашно разстройство.

Тадалафил таблетки могат да причинят:

• умора, болки в различни части на тялото, гърба, краката, гърдите и мускулите;
• астения, подпухналост, намаление кръвно налягане, повишено кръвно налягане, ангина, сърцебиене, ортостатична хипотония, тахикардия;
• болка в областта на шията, артралгия, хипестезия;
• безсъние, сънливост, виене на свят, парестезия, световъртеж;
• повишаване на чернодробните ензими, сухи мукозни мембрани;
• диария, езофагит, гастрит, гадене, стомашна болка, повръщане;
• фарингит, диспнея, кръвотечение от носа;
• кожен обрив, сърбеж и изпотяване;
• конюктивит, болка в очите, намалена зрителна острота и цветово възприятие, сълзене, оток на очите;
• внезапно, спонтанна ерекция, упорита ерекция.

По време на болката на терапия в гърба и миалгия бяха умерено, отбелязани през 12 Часов часа след прилагане на лекарството и се държи в продължение на 2 дни самостоятелно. Тежка болка в гърба се наблюдава рядко.

По-малко от една десета от един процент от пациентите се оплакват от промени във възприемането на цвета на очите.

Тадалафил, упътване за употреба (дозировката и метод)

Вътре, орално, независимо от храната.

Тадалафил инструкции за употреба

Лекарството се предписва за хора на възраст над 18 години в доза от 20 мг на ден. Препоръчва се лекарството да се прилага веднъж, най-малко 15 минути преди проспективно полов акт.

Пациентът може да се опита да изпълнява сексуален контакт в рамките на 36 часа след прием на 20 мг от тадалафил. В зависимост от индивида, може да отнеме различно количество време, за да се постигне желания ефект.

Няма нужда да се коригира времето и дневната доза от над 65-годишна възраст, с незначителни нарушения в работата на бъбреците.

ако креатининов клирънс Тя достига нивото на 30-50 мл на минута, че препоръчваната единична доза е 5 мг медикамент, максималната - 10 мг (не по-често от един път на всеки 48 часа). Пациенти с тежко бъбречно заболяване или са в хемодиализа Може да се приема не повече от 5 мг на ден.

Лица, страдащи от чернодробна недостатъчност средно и ниско тежестта на ден може да се прилага 10 мг материал. Tadalafil не трябва да се използва при тежка чернодробна недостатъчност.

Когато се комбинира с прием на лекарството инхибитори на CYP3A4 (ритонавир, кетоконазол) Максималната дневна доза - 10 мг (веднъж на 72 часа).

свръх доза

Дори при прилагане на 500 мг веднъж означава 1 грам или използва през деня е имало увеличение в честотата и тежестта на нежеланите реакции.

В случай на предозиране се препоръчва да се използва стандартен поддържаща терапия, хемодиализа неефективен.

взаимодействие

означава усилва хипотоничен ефект от получаване на нитрати. Tadalafil не трябва да се комбинира с органични нитрати.

инхибитори на CYP3A4, кетоконазол значително повишаване на плазмените концентрации на вещества, необходими за корекция на дозата.

рифампицин комбинираното използване с тадалафил може да намали AUC лекарството от около 80%.

увеличение активност лекарство протеазни инхибитори, саквинавир, ритонавир, итраконазол, еритромицин.

Едновременната употреба на вещества с антиациди (алуминиев хидроксид или магнезиев) Води до унижението на скоростта на метаболизъм на лекарството.

Лекарства с повишено внимание комбинира с алкохол.

условия на продажба

За да закупят лекарства Tadalfila може да изисква лекарско предписание.

условия за съхранение

Таблетките се съхраняват в стандартни условия при температура не по-висока от 30 градуса от деца.

срок на годност

Лекарството може да се съхранява в продължение на 3 години.

Предупреждения

пациенти левкемия, сърповидноклетъчна анемия и миелом необходимо по време на лечението с изключително внимание.

Ние страдаме от лица, бъбречна недостатъчност умерена тежест, по-чести болки в гърба, в сравнение с пациенти с леко заболяване. Следва да се отбележи особено внимание при креатининов клирънс по-малко от 50 мл за минута.

При мъжете със заболявания на сърдечно-съдовата система, която не се препоръчва за сексуалната активност, да се направи за лечение на еректилна дисфункция, с помощта на лекарството не е желателно. Необходимо е също така да се вземе предвид риска от усложнения, инфаркти или инсулти, нарушения на сърдечния ритъм, развитие ангина.

Ако след прием на таблетки, основани на тадалафил ерекция с продължителност повече от 4 часа, е необходимо да се прилага по отношение на лекаря. Това състояние е опасно и може да доведе до увреждане на тъканите на пениса, дългосрочната загуба на ерекция и ефикасност.

Лекарството не може да се комбинира с други лекарства за лечение на еректилна дисфункция.

възрастен

Въпреки някои промени във фармакокинетиката на лекарството при пациенти на възраст над 65 години, се изисква корекция на дозата.

С алкохол

Алкохолът в комбинация с PDE 5 (Включително тадалафил) води до понижаване на кръвното налягане, увеличаване на HR, главоболие и световъртеж.

Състави, които съдържат (аналог)