Капецитабин

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Капецитабин, упътване за употреба (дозировката и метод)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• условия за съхранение
• срок на годност
• Предупреждения
• възрастен
• Бременност и кърмене
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

5&# 8242 - деокси-5-флуоро-N - [(пентилокси) -карбонил] цитидин

химични свойства

Капецитабин - пиримидин антагонист се отнася до група антинеопластични антиметаболити. дериват флуоропиримидин разтворим във вода, молекулна маса = 359.3 грама на мол.

Фармакологични ефекти

Антитуморно.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Извън веществото на тялото не е цитотоксичен ефект. Само проникнали в туморната тъкан, тя започва да упражнява селективен цитотоксичен ефект. В тумор Капецитабин трансформира в 5-флуороурацил под действието на веществото тимидин фосфорилазата (Анти-тумор ангиогенен фактор). Въздействието на пари за здрава тъкан не се проведе.

активни метаболити 5-FU активно повреди на туморните клетки, като се използват 2 различни механизми. Първият от тях, когато 5-флуоро 2&# 8242 - деоксиуредин монофосфат (Активен метаболит означава) и N-5-10-метилентетрахидрофолат ковалентно свързан към ензима тимидилат синтаза за да образуват третичен комплекс, което води до невъзможност синтез ДНК и разделяне на клетки. Вторият механизъм се дължи на наличието на грешки в процеса на синтез РНК, когато ядрото ензими, отговорни за РНК транскрипция, погрешно тях включва втори активен метаболит 5-флуороуридин трифосфат, вместо трифосфат. Това също води до нарушаване обработка на РНК и синтеза на протеини в туморните клетки.

След инжектиране в организма и последователно ензимна биотрансформация в туморни клетки, висока концентрация на метаболити. Концентрация в туморни тъкани обикновено 3.2 пъти по-висока, отколкото в околните тъкани.

Процес активни метаболити, образувани biotrancformatsii и 4 пъти по-високи от тези при здрави органи и тъкани. Тези показатели са наблюдавани при пациенти, рак на дебелото черво, гърди, шиен, стомах и яйчник.

В клинични проучвания, потвърди възможността за използване на капецитабин за лечение на директен метастатичен рак и двоеточие.

Също така показа висока ефикасност режим: Капецитабин + доцетаксел при лечение на различни видове рак на гърдата. Тази комбинация увеличава степента на оцеляване, честотата и продължителността на ремисия.

Веществото не е мутагенни осъществяване на бактериални и бозайникови клетки. но има тератогенни, засяга плодовитост и увеличава броя на мишки ембрионални смъртни случаи, като се използва 198 мг на килограм телесно тегло на ден. Този показател се наблюдава при примати при доза от 90 мг на килограм телесно тегло на ден.

След получаване на формата на таблетка означава напълно и бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт и biotransformiruetsya в туморните тъкани. Максималната концентрация се постига в рамките 1,5-3,34 часа.

първоначално средства хидролизира в черния дроб с помощта на ензима карбоксил за 5&# 8242 - DFCR, след това с помощта на цитидин деаминаза се превръща в 5&# 8242 - DFUR, и по-нататък под действието тимидин фосфорилазата за 5-флуороурацил. 5-FU трансформира в активни метаболити FUTF, FdUMF и 5-флуоро-5,6-дихидро-флуороурацил. Миналата поради разцепване пиримидинов пръстен се превръща в неактивни метаболити.

Различни метаболити имат различна степен на свързване с плазмени протеини. Капецитабин на полуживот - 0.85 часа, неговите метаболити - от 1 до 3.3 часа. фармакокинетичните параметри линейно зависим от получи доза. обаче AUC на 5-флуороурацил Той се увеличава с 35% след 14 дни на лечение.
Изходна означава за предпочитане урина, леко - от изпражнения. значителни промени фармакодинамика не се наблюдава лекарство, в зависимост от възрастта и състоянието на бъбреците и черния дроб.

Показания

Капецитабин се използва:

• с доцетаксел за лечение на локално напреднал или метастатичен рак на гърдата, Ако курса на наркотици антрациклин серия се оказа неефективно;
• при рак на дебелото черво;
• за лечение колоректален метастатичен рак;
• в напреднала рак на стомаха, хранопровод или панкреас.

Противопоказания

Лекарството не е показана:

• лица с алергии вещество или спомагателни съставки;
• ако по-рано пациентът е реакция на свръхчувствителност към ftorafur, флуороурацил, флуоропиримидин;
• със сериозни заболявания на бъбреците;
• пациенти, лекувани преди това sorivudin или негови структурни аналози;
• дефицита дихидропиримидин дехидрогеназа.

Специално внимание трябва да бъде на възраст под 18 години, CHD, възрастните хора.

странични ефекти

са наблюдавани повече от 2% от пациентите:

• артралгия, болезнени усещания в краката и кръста, отоци по краката, миалгия;
• виене на свят, главоболие, умора, слабост и парестезия;
• анемия, треска;
• нарушение на вкуса, безсъние, астения, периферна невропатия, сънливост;
• кашлица, болки в гърлото, задух;
• диария, повръщане, стоматит, гадене, болки в епигастричен коремна болка, констипация, сухота в устата;
• конюктивит, сълзливост и дразнене на очите;
• хиперпигментация, гъбични инфекции на ноктите;
• кандидос орално хипербилирубинемия;
• загуба на апетит, и като следствие анорексия, стомашно разстройство, метеоризъм, промяна на консистенцията на изпражненията;
• синдром ръка-крак, суха кожа, дерматит, алопеция, кожен обрив и сърбеж.

По-рядко се проявява:

• енцефалопатия, атаксия, нарушена координация на движенията и баланс, объркване;
• cardialgia, ангина, внезапна смърт, кардиомиопатия;
• исхемия и инфаркт на миокарда, сърдечна недостатъчност;
• тахикардия, аритмия, удара;
• увеличаване или намаляване кръвно налягане;
• флебит, панцитопения, тромбофлебит, инхибиране на хематопоетични функция и костен мозък;
• общ спад имунитет развитие на гъбични, вирусни и бактериални заболявания, сепсис;
• диспнея, белодробна емболия, бронхоспазъм, респираторен дистрес синдром;
• езофагит, гастрит, колит, кървене GI, хепатит, чернодробна недостатъчност, дуоденит;
• болка в гръдната кост и гръдната кост, хипергликемия;
• чувствителност към светлина, кожни пукнатини, счупване и загуба на цвят на ноктите, онихолизата.

При използване на доцетаксел допълнително наблюдавано:

• дехидрация, бърза загуба на тегло;
• кървене от носа, стеноза на носослъзния канал;
• Болка и подуване на крайниците, артралгия, миалгия.

Капецитабин, упътване за употреба (дозировката и метод)

Устно. Таблетките трябва да се поглъщат не по-късно от 30 минути след хранене.

курс на лечение и режим на дозиране трябва да зададе на специалистите онколог, които вече са имали опит с лекарството.

При монотерапия често използвани 1250 мг на м2 на тяло, 2 пъти на ден, на редовни интервали. На медицина получаване схема 14 дни ежедневно приложение на таблетки + 7 ден интервал, обикновено използват 3 цикъла.

В комбинация с доцетаксел, капецитабин използват същите средства за дозиране. Но след 14 дни лечение, по време на една седмица почивка номинираният доцетаксел. Премедикация е направена в съответствие с препоръките в инструкциите за доцетаксел.

Ако по време на курса на лечение, с напредването на болестта или пациентът развие признаци на тежка токсичност, лекарството трябва да се смени.

свръх доза

Симптомите на предозиране са повръщане, мукозит, гадене, кървене и дразнене на стомашно-чревния тракт, разстройства на костния мозък, имуносупресия, развитие на инфекциозни усложнения. Лечението се провежда съгласно разработени симптоми специфични противоотрова не.

взаимодействие

Лекарството може да се приема заедно с паклитаксел, доцетаксел, фолинова киселина.

лекарството трябва да се комбинира с повишено внимание алуминиеви антиациди и магнезиев, те увеличават плазмената концентрация на активното вещество и неговия метаболит.

Когато се комбинира с циклофосфамид засилена цитотоксичност лекарството.

Едновременното лечение с лекарства, и кумаринови антикоагуланти (варфарин, fenprokumona) Може да доведе до нарушения в кръвосъсирването и кървене. Понякога тези нарушения са настъпили след месец на лечението.

Когато се комбинират със средства, фенитоин, повишава концентрацията на последната в кръвната плазма.

Sorivudin и подобни лекарства повишават токсичността на капецитабин.

условия на продажба

Предписание.

условия за съхранение

Далеч от децата в хладно място.

срок на годност

2 години.

Предупреждения

За отстраняване на токсични странични ефекти и се използват симптоматично лечение се извършва корекция на дозата. С развитието на токсичност на 2 или 3 степени на получаване материал се спира и лечението продължава след изчезването на нежелани реакции. Също така се препоръчва да се коригира дозата на средства.

В случай, неутропения спрете приема на лекарството не е необходимо. Въпреки това, в този случай, лечението с последващи действия трябва да бъдат придружени от внимателен контрол на състоянието на пациента.

При първите признаци на дехидрация, която може да се развие много бързо, особено при пациенти с анорексия, повръщане, диария и астения, тя трябва да бъде премахната. Ако има обезводняване на 2 градуса, лечението трябва да бъде прекъснато и задръжте рехидратация.

Ако пациентът преди обработка номер неутрофилите Това е по-малко 1,5x10 ^ 9 клетки на литър или тромбоцитите по-малко от 100x10 ^ 9 клетки на литър, е невъзможно да се извърши на комбинираната терапия на капецитабин и доцетаксел.

Ако по време на лечението стана плеврална или перикарден излив, лекарството преобръщане.

възрастен

Употреба при пациенти в напреднала възраст изисква специални грижи и надзор на лекуващия лекар.

Бременност и кърмене

Не се препоръчва да се използва лекарството при бременни жени. Няма достатъчно изследвания за безопасността на капецитабин лечение на бременни жени, веществото трябва тератогенни и фетотоксичен свойства.

Не е известно дали лекарството се отделя в млякото по време на кърмене. Поради това се препоръчва да се спре кърменето.

Състави, които съдържат (аналог)