Ганцикловир

• химично наименование
• химични свойства
• Фармакологични ефекти
• Фармакодинамика и Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• странични ефекти
• Инструкции за ганцикловир (Метод и дозата)
• свръх доза
• взаимодействие
• условия на продажба
• Предупреждения
• деца
• аналози
• Отзиви
• Цена, къде да купя

химично наименование

2-амино-1,9-дихидро-9 - [[2-хидрокси-1- (хидроксиметил) етокси] метил] -6Н-пурин-6-он

химични свойства

Ganciclovir е разработен като антивирусно средство канадски учени Келвин К. Огилви. Той се използва за лечение и профилактика CMV инфекция. Лекарствата най-често средство е под формата на натриева сол. Молекулна маса = 255 химически съединения, 3 грама на мол. Лекарството се синтезира като кристален прах с бял или бял до всеки цвят. Веществото принадлежи към групата на полярни хидрофилни разтворители лесно разтворими във вода, рН на разтвора = 11. Лекарството, произведени под формата лиофилизат за инжекционно приложение, или очен гел.

Фармакологични ефекти

антивирусен.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

Ganciclovir има изразен антивирусната активност, вещество, структурно подобни на ацикловир. Медицина ефективно третира цитомегаловирус, вирус Епщайн-Бар, вирус херпес 1 и 2, варицела зостер и тип хепатит В.

След влизане в тялото чрез лекарството тимидин киназа фосфорилирана форма монофосфат, след това дифосфат и трифосфат. ганцикловир трифосфат на конкурентен механизъм е вграден в ДНК на вируса и инхибира неговия синтез. Интензитетът на процес потискане на вирусна ДНК полимераза е много по-висока от тази на клетъчна полимераза.

Ефектът от лечението се наблюдава седмица след започване на лекарството. Състоянието на пациента се подобрява значително намалена цитомегаловирус ДНК в кръвна концентрация около 1000 пъти (понякога напълно изчезва от кръвта). CMV-ти ретинит приблизително 85% от пациентите състояние стабилизиране случи, спре да се появят нови лезии, кръвоизлив, намалява подуване на зрителния нерв. Ако CMV стреля стомашно-чревния тракт, лекарството е ефективно при 80%. При лечението на цитомегаловирус на ефективността на лечението на ХИВ е 60 до 65% след бъбречна трансплантация, костен мозък, или сърдечна - 65%.

При получаване на веществото вътре агент абсорбират слабо и бавно. Бионаличността на таблетките са приема на празен стомах не надвишава 5%, заедно с храна - 9%. Максимална плазмена концентрация се достига в рамките на 1.5-3 часа. Bad лекарство се свързва с плазмените протеини, разпределени за всички тъкани и органи. Веществото преодолява GEB, влиза в очната ябълка и плацентата, едва ли реагира метаболизъм. Отделя непроменена чрез тубулна секреция и гломерулна филтрация. Периодът на полуразпад е до голяма степен зависи от бъбреците и начина на приложение. След интравенозна инфузия на Т за възрастни пациенти възлиза на 2.5 до 3.5 часа, неонатална - 2.3 часа. При получаване на формата на таблетката на лекарството, активната съставка може да се изведе за 5-18 часа. хемодиализа Това намалява плазмената концентрация на 50% ганцикловир.

Показания

Лекарството се предписва за лечение на CMV инфекция (колит, ретинит, пневмония, езофагит, poliradikulopatiya) При пациенти с увредена имунитет (HIV-инфектирани, след химиотерапия, трансплантация на органи, получаващи имуносупресори).

Най- офтамология медикамент, използван в остър повърхностен кератит, свързана с херпесен вирус.

Противопоказания

Това вещество е противопоказано:

• алергия към ганцикловир;
• пациенти с вроден или Неонатален CMV инфекция;
• в тежко неутропения и тромбоцитопения;
• по време на кърмене;
• деца до 12 години.

Бъдете особено внимателни:

• в случай на myelodepression, в резултат от химиотерапия или лъчетерапия;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• лица на възраст над 65 години;
• бременни жени;
• при имунодефицит.

Eye гел използва също за лечение на CMV инфекция на ретината. Не е известно дали лекарството е ефективно при лечението кератоконюнктивит, причинена от други видове вируси (с изключение на прости херпес). Също така, гелът не трябва да се прилага, докато носите меки контактни лещи.

странични ефекти

По време на лечението агент може да се прояви следните нежелани реакции:

• гранулоцитопения, което се проявява с болки в гърлото, втрисане и хипертермия;
• тромбоцитопения, неутропения, увеличаване или намаляване на кръвното налягане;
• главоболие мигрена, парестезия, психоза, нарушение на съня, помисли си разстройство;
• сърдечна аритмия, тромбофлебит, вазодилатация;
• треперене, конвулсии в прасците;
• атаксия, объркване, невропатия, виене на свят;
• хиперкинезия, епилепсия, замъглено зрение;
• гадене, сухота в устата, диария, stomachalgia, повишена активност на чернодробните ензими;
• жълтеница, болка в областта на корема, панкреатит, оригване, повръщане;
• стоматит, езофагит, загуба на апетит;
• миастения, ossalgia, болки в областта на кръста, миалгия;
• хематурия, често уриниране, бъбречна недостатъчност, урогенитални инфекции, подуване;
• алергични кожни обриви и сърбеж, уртикария, втрисане, хипертермия;
• еозинофилия, макулопапулозен обрив, акне, алопеция;
• на мястото на инжектиране - флебит и болка, когато се прилага;
• вторични инфекции, болки в гърдите и зад гръдната кост, флегмон, хипогликемия;
• загуба на тегло диспнея.

Рядко се наблюдава:

• анемия, увеличение на далака, панцитопения;
• намаление на сексуално желание репресия плодовитост при жените и сперматогенезата при мъжете.

С въвеждането на лекарството може да се появи в стъкловидното тяло:

• бактериална ендофталмит, чувството, че е в окото на чуждото тяло, замъглено зрение;
• изплашване конюктива, кървене, болка в ушите и очите;
• амблиопия, конюктивит, загуба и изкривяване на вкус слуха, точковиден кератит;
• загуба на зрение, отлепване на ретината (в HIV-инфектирани с CMV ретинит та).

Инструкции за ганцикловир (Метод и дозата)

Лекарството се прилага интравенозно или интравитреално приложение.

Необходимото количество от състав се смесва с 0,9% р-ия натриев хлорид, разтвор на Рингер, гликоза или Рингеров лактат и бавно се въвежда в голяма вена. Препоръчителната скоростта на прилагане от 5 мг на килограм телесно тегло на час.

Според инструкциите на ганцикловир, вливане произвеждат на всеки 12 часа, 2 пъти на ден. Препоръчителната дневна доза е 10 мг на килограм от теглото на пациента. Продължителност на лечението - от 14 до 21 дни.

По време на дългосрочно поддържаща терапия се използва за 6 мг от съединението на 1 кг телесно тегло на ден, в продължение на 5 дни. Този вид лечение е показано при пациенти с имуносупресирани, които са в рисковата група, с възможност за повторение CMV ретинит. Ако заболяването прогресира, курсът на обучение е достъпно отново.

Не се препоръчва използването на разтвор с концентрация по-голяма от 10 мг в един милилитър.

Рядко наркотици назначен интериор. Той се използва в доза от 1 грам три пъти на ден, или 0.5 грама 6 пъти на ден (периода на активност). Лекарства, взети по време на хранене.

Като профилактично средство се прилага в доза от 3 грама на ден в продължение на 3 дози.

при бъбречна недостатъчност трябва да се коригира дозата:

• Ако CC е повече от 70 мл на минута, а след това се използва за подготовка на 3 грама на ден;
• Ако креатининов клирънс от 50 до 69 мл на минута, използването на 1,5 грама на ден;
• QC 25-50 мл мин - 1 грам на ден;
• с CC стойност по-малка от 10 мл на минута - 500 мг 3 пъти седмично.

Определя е необходимо стойността на KK на всеки 14 дни.

Лекарството може да се прилага интравитреално при 200 UG веднъж на 1 до 7 дни. Също така е показано очно вливане на гел или очни капки към по-ниската конюнктива, 5 пъти на ден. Лечението продължава до роговицата не е напълно възстановен. След това преминете към 3 единични дози средства, в продължение на една седмица. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 3 седмици.

свръх доза

В случай на предозиране обикновено усилва странични ефекти, разработва неутропения (Обратима). Както е предписано лечение хемодиализа, инжектира колон стимулиращи фактори.

взаимодействие

Когато се комбинира с лекарство пробенецид или други лекарства, потискащи секрецията на тубулна се намалява клирънс ганцикловир и полуживот период е удължен.

Като лекарството с зидовудин Това увеличава вероятността от неутропения.

имипенем и циластатин увеличава риска от припадъци.

Едновременно приложение на веществото, и пентамидин, винкристин, адриамицин, триметоприм и сулфонамиди, дапсон, флуороцитозина, винбластин, амфотерицин увеличава токсичността на лекарства.

условия на продажба

Предписание.

Предупреждения

Следва да се отбележи Особено внимание при лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност. В зависимост от нивото на приключване креатинин, използвайте различно дозиране.

По време на лечението, се препоръчва да се контролира периодично периферна кръв снимката и бъбреците.

Не се препоръчва (прилагане допустимо в редки случаи) комбинацията от лекарството с дапсон, флуороцитозина, винбластин, пентамидин, винкристин, адриамицин, В amfoteritsitom.

Това вещество се прилага само интравенозно. Подкожните и интрамускулни инжекции на силно дразнят тъкан.

Прилагането на големи дози потиска лекарства сперматогенезата при мъжете и се отразява плодовитост жени. По време на подготовката е необходимо да се използват надеждни методи за контрацепция. Мъжете не се препоръчва да имат деца в рамките на 3 месеца след курса.

деца

Деца под 12-годишна възраст, лекарството е добре да не се определя.

Състави, които съдържат (аналогов ганцикловир)